Синтез и оценка нейротропной активности новых производных β-циклокетолов

Abstract

Синтезированы два вида известных и новых производных замещенных β-циклокетолов, охарактеризованных с помощью ИК-, 1H и 13C ЯМР-спектроскопии, с целью тестирования их на наличие противосудорожных свойств и проведен биоскрининг соединений. Исследование нейротропных свойств синтезированных новых производных β-циклокетолов позволило обнаружить у некоторых представителей этого класса соединений выраженное противосудорожное действие по антагонизму с коразолом. Соединения по противосудорожному действию превосходят известный препарат этосуксимид, но уступают диазепаму. В противосудорожных дозах соединения, как и этосуксимид, не проявляют центральной миорелаксирующей активности, в отличие от диазепама. Изученные соединения проявляют также психотропное действие: выраженное анксиолитическое, антидепрессантное, а также активирующее поведение. Результаты работы позволяют сделать заключение о целесообразности дальнейших поисков нейротропных свойств у новых производных на основе полифункциональных циклокетолов.