Синтез насичених нітрогеновмісних гетероциклічних сульфінатів

Reports of the National Academy of Sciences of Ukraine Pub Date : 2023-11-22 DOI:10.15407/dopovidi2023.05.026

М.О. Анхім, В.А. Андріашвілі, С.А. Жерш, А.О. Толмачов, О.О. Григоренко

{"title":"Синтез насичених нітрогеновмісних гетероциклічних сульфінатів","authors":"М.О. Анхім, В.А. Андріашвілі, С.А. Жерш, А.О. Толмачов, О.О. Григоренко","doi":"10.15407/dopovidi2023.05.026","DOIUrl":null,"url":null,"abstract":"Запропоновано препаративний підхід до синтезу низки нових насичених нітрогеновмісних гетероциклічних сульфінатів — перспективних біфункціональних будівельних блоків для потреб органічної та медичної хімії. Метод ґрунтується на використанні як вихідних речовин N-Boc-захищених гетероциклічних аміноспиртів і передбачає їх перетворення на тіопіримідильні похідні, подальше окиснення та основне розщеплення утворених сульфонів. Для кожної із стадій проведено оптимізацію умов перебігу процесу з огляду на необхідність одержання багатограмових кількостей цільових сполук. Після незначної модифікації підхід виявився придатним для синтезу оптично чистих сполук. Перспективи використання синтезованих сульфінатів продемонстровано їх перетворенням на відповідні сульфонамідні похідні.","PeriodicalId":20898,"journal":{"name":"Reports of the National Academy of Sciences of Ukraine","volume":"10 8","pages":""},"PeriodicalIF":0.0000,"publicationDate":"2023-11-22","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":"0","resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":null,"PeriodicalName":"Reports of the National Academy of Sciences of Ukraine","FirstCategoryId":"1085","ListUrlMain":"https://doi.org/10.15407/dopovidi2023.05.026","RegionNum":0,"RegionCategory":null,"ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":null,"EPubDate":"","PubModel":"","JCR":"","JCRName":"","Score":null,"Total":0}

引用次数: 0

Abstract

Запропоновано препаративний підхід до синтезу низки нових насичених нітрогеновмісних гетероциклічних сульфінатів — перспективних біфункціональних будівельних блоків для потреб органічної та медичної хімії. Метод ґрунтується на використанні як вихідних речовин N-Boc-захищених гетероциклічних аміноспиртів і передбачає їх перетворення на тіопіримідильні похідні, подальше окиснення та основне розщеплення утворених сульфонів. Для кожної із стадій проведено оптимізацію умов перебігу процесу з огляду на необхідність одержання багатограмових кількостей цільових сполук. Після незначної модифікації підхід виявився придатним для синтезу оптично чистих сполук. Перспективи використання синтезованих сульфінатів продемонстровано їх перетворенням на відповідні сульфонамідні похідні.

查看原文本刊更多论文

合成饱和含氮杂环硫酸盐

本研究提出了一种合成一系列新的饱和含氮杂环硫酸盐的制备方法，这些硫酸盐是有机化学和药物化学中很有前途的双功能构件。该方法以 N-Boc 保护的杂环氨基醇为起始原料，包括将其转化为嘧啶噻吩衍生物，随后氧化和碱裂解生成的砜。鉴于需要获得多克量的目标化合物，对每个阶段的工艺条件都进行了优化。稍作修改后，该方法被证明适用于光学纯化合物的合成。通过将合成的亚磺酸盐转化为相应的磺酰胺衍生物，证明了其使用前景。

本文章由计算机程序翻译，如有差异，请以英文原文为准。

求助全文

约1分钟内获得全文求助全文

来源期刊

Reports of the National Academy of Sciences of Ukraine

自引率

0.00%

发文量