ОЦІНКА БАКТЕРИЦИДНОЇ ТА ФУНГІЦИДНОЇ АКТИВНОСТІ СІРКОВМІСНИХ 2,3-ДИГІДРОІМІДАЗО[2,1-b]ТІАЗОЛІВ

Abstract

Імідазо[2,1-b]тіазоли належать до привілейованих гетероциклічних систем та користуються підвищеною увагою дослідників, що обумовлено їх потужним медико-біологічним потенціалом. З метою пошуку неток- сичних антимікробних засобів видавалось доцільним вивчити бактерицидну та фунгіцидну активність сір- кофункціоналізованих імідазо[2,1-b]тіазолів. Модельні об'єкти, S-(тетрагідроімідазо[2,1-b]тіазолілметил) тіоацетати 2a,b, О-бутил S-(тетрагідроімідазо[2,1-b]тіазолілметил)карбонодитіоати 3a-d та 6-(пропан-2-іліден)-2-тіоціанатометилімідазо[2,1-b]тіазолон 4, були синтезовані реакцією нуклеофільного заміщення ато- мів брому та йоду у 2-галогенометил-2,3-дигідроімідазо[2,1-b]тіазолонах на тіоацетатну, бутилксантогенатну та тіоціанатну функції. Результати проведеного біоскринінгу засвідчили, що досліджувані сполуки характеризуються помірною бактерицидною та фунгіцидною активностями, які оцінювали за величинами зон пригнічення росту тест-культур, а також за величинами мінімальної інгібуючої концентрації (МІК) і мінімальної бактерицидної концентрації (МБК) методом серійних розведень. Встановлено, що найкращою антимікробною та протигрибковою дією відзначається 6-(пропан-2-іліден)тіоцетат 2b, який за концентрації 0,5% пригнічує ріст бактерій Micrococcus luteus в діаметрі 12 мм та грибів Aspergillus niger в діаметрі 13 мм. При визначенні мінімальної бактеріостатичної концентрації (МБсК) та мінімальної фунгістатичної концентрації (МФсК) сполук 2-4 методом серійних розведень встановлено, що вони виявляють протимікробну дію в концентраціях 15.6-500 мкг/мл. Знайдено, що О-бутил S-(6-бензилідентетрагідроімідазо[2,1-b]тіазолілметил)карбонодитіоат 3d в концентрації 31.2 мкг/мл проявляє інгібуючу активнісь проти Micrococcus luteus, а 6-(пропан-2-іліден)-2- тіоціанатометилімідазо[2,1-b]тіазолон 4 – проти Candida tenuis вже за концентрації 15.6 мкг/мл.