ОЦІНКА ПРОТИГРИБКОВОЇ АКТИВНОСТІ ДЕЯКИХ ПІРОЛІДИНОНІВ ТА КОНДЕНСОВАНИХ АЗЕПІНОНІВ

Abstract

Робота присвячена вивченню протигрибкової активності деяких похідних піролідинонів та конденсованих азепінонів отриманих внаслідок електрофільної внутрішньомолекулярної циклізації N-незаміщених, N-алкіл-, N-арил- та N-гетериламідів стирилоцтових кислот з різними за природою замісниками в стирильній частині молекули під дією поліфосфорної кислоти та арилсульфенілхлоридів, як ефективних електрофільних реагентів для названих субстратів. Вступна частина статті розкриває важливість амідів ненасичених карбонових кислот для побудови біологічно активних гетероциклічних субстратів, які є перспективними для пошуку біорегуляторів широкого спектру дії. Наведена загальна схема отримання 1-заміщенних 5-арил(гетерил)піролідин-2-онів, 2Н-бензазепін-2-онів, 2Н-нафто[1,2-b]-, 2Н-нафто[2,1-b]- та 2Н-нафто[2,3-b]азепін-2-онів і 5Н-тієно[3,2-b]азепін-5-онів та їх суль- фанільних похідних. Протигрибкова активність оцінена за величиною мінімальної фунгістатичної концентрації (МФсК) по відношенню до ряду дріжджоподібних грибів (Asp. fumigatus K 11, Asp. niger K 9, Asp. amstelodami K12, Tr. mentagrophytes var. interdigitale та Tr. interdigitale АТСС 9533). З отриманих результатів видно, що мінімальна фунгістатична концентрація для досліджуваних сполук коливається в широких межах (МФсК = 3.90-125 мкг/мл). Серед спектру використаних штамів мікроорганізмів останні виявилися більш селективними щодо грибка Asp. fumigatus K 11, зокрема для сполук 1d,e та 2d мінімальна фунгістатична концентрація становить 3.90 мкг/мл, що на рівні протигрибкового препарату “Мікоспор”, який був використаний в якості контролю. Отримані результати засвідчують перспективність і доцільність використання електрофільної внутрішньомолекулярної циклізації амідів стирилоцтових кислот для отримання нових ефективних протигрибкових препаратів.