Nature：点击化学的25年！

本文回顾了点击化学自2001年首次提出以来25年的发展历程。背景方面，点击化学由Kolb、Finn和Sharpless提出，旨在克服传统药物合成中效率低、副产物多的问题，强调使用热力学驱动强、高产率且环境友好的碳-杂原子键形成反应。研究目的主要是为了规避药物发现中固相合成等方法的局限，提供一种模块化、高效、立体特异性的化学合成工具，以快速构建候选药物库。结论指出，点击化学不仅彻底改变了药物发现领域，还通过施陶丁格连接反应等推动了生物正交化学的发展，成为化学生物学的核心支柱，并在材料科学中获得广泛应用，如聚合物支架修饰和纳米颗粒功能化。至今，点击化学仍在持续激励有机合成方法的创新，其影响已从实验室扩展到临床和工业应用。