北京大学,Nature!
研之成理
2026-04-16 11:47
文章摘要
背景:杂环结构在药物分子中普遍存在,其结构差异显著影响药理特性,但将现有碳环转化为饱和杂环的策略有限,常受限于底物要求、合成路线和杂环类型。研究目的:开发一种模块化方法,通过形式上用杂原子替换羰基,将单一环酮转化为多种饱和杂环,利用双(芳酰过氧)缩酮中间体实现环酮的双碳-碳键裂解,生成烷基二氯化物作为通用中间体,进而模块化引入氮、氧、硫等杂原子。结论:该方法具有广泛的底物适用性和官能团耐受性,能加速目标分子合成和实现生物活性分子的后期多样化修饰,并通过“环构建-羰基替换”和“环功能化-羰基替换”策略拓展实用性,为合成挑战性杂环结构提供了新策略。
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