香港科技大学/深圳湾实验室Nature Chemistry | 空气稳定的手性膦助力含S(IV)手性中心亚磺酰胺的有机催化不对称合成！

背景：含硫(IV)手性中心的亚磺酰胺在药物化学中具有重要价值，但传统合成方法难以高效获得。研究目的：开发一种有机催化不对称合成方法，利用空气稳定的手性膦催化剂实现Morita-Baylis-Hillman酯与亚磺酰胺的对映选择性C-S键形成。结论：该方法成功合成了手性环状乙烯基亚磺酰胺，表现出优异的化学选择性和对映选择性；机理研究表明鏻物种为催化剂休眠态，亚磺酰胺兼具反应物和促进剂双重角色；产物对SARS-CoV-2和HIV-1病毒蛋白显示出良好结合亲和力，为抗病毒药物开发提供了新思路。