硕士毕业于西北农林科技大学,博士毕业于中科院昆明植物所,西北农林教授以通讯作者身份在Science子刊上发表研究论文
植物研究进展
2026-03-13 20:06
文章摘要
背景:在药物发现领域,开发能够靶向关键疾病相关蛋白的高亲和力、高选择性先导化合物至关重要。研究目的:本研究旨在开发一种基于异硫氰酸酯介导的环化策略,在噬菌体表面高效构建结构多样、包含稳定硫脲药效团的大环肽库,并用于发现针对亲环蛋白D、Keap1和MDM2等靶点的新型环肽抑制剂。结论:研究成功建立了一种pH可控的环化平台,可在生理条件下高效、特异性地构建“N端-侧链”或“侧链-侧链”大环肽。利用该平台筛选获得了多个纳摩尔至微摩尔级活性的环肽抑制剂,证明了该策略在构象限制、提升亲和力及先导化合物发现方面的有效性和通用潜力。
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