厦门大学霍浩华教授课题组Nat.\u00A0Chem.：大位阻光催化剂破解胺C(sp3)-H键不对称偶联难题

背景：胺类化合物，特别是N-烷基苯胺，是药物和天然产物的核心骨架，但其α-C(sp3)-H键的直接、高选择性不对称官能团化，尤其是在游离N-H键存在下，一直是一个重大挑战。研究目的：针对N-烷基苯胺低氧化电位和强配位能力导致的催化难题，开发一种无需保护基团、能直接实现高对映选择性C(sp3)-H官能团化的通用方法。结论：研究团队通过设计大位阻二芳基酮光催化剂，解决了逆向电子转移难题，并结合手性镍催化剂，首次实现了链状和环状N-烷基苯胺的C(sp3)-H不对称芳基化和杂芳基化。该方法具有优异的化学、区域和对映选择性，为手性胺类药物分子的合成提供了新平台。