重庆文理学院陈中祝/雷杰与西南大学周成合最新成果：精准构筑抗癌多环骨架新利器，被选为Organic Letters期刊主封面！

本研究背景在于含季碳手性中心的氮杂多环骨架是重要的生物活性优势结构，但传统合成方法存在步骤经济性差、原子效率低等问题。研究目的是开发一种以色酮-3-甲醛为起点的Ugi/串联环化策略，旨在高选择性地合成结构复杂的γ-内酰胺多环骨架。研究结论表明，该方法通过精细调控反应条件，实现了优异的化学、区域和非对映选择性，高效构建了氮杂四环和五环骨架。机理研究证实立体选择性受热力学控制。体外抗肿瘤活性筛选显示，所得化合物对胰腺癌细胞株PANC-1具有显著抑制效果，其中明星分子7h的IC₅₀达92 nM，与一线药物吉西他滨活性相当，展现了其在快速构建类天然产物抗肿瘤分子库方面的良好应用前景。