Sci. Adv. | 江西师范大学万结平课题组在多组分一步合成β-酰氧基烯基酰胺活化氨基酸/羧酸及肽缩合剂的发现方面取得进展

背景：β-酰氧基烯基酰胺（AAAs）作为典型烯基羧酸酯，其酰胺结构可通过共轭烯基活化酰氧键，实现温和条件下的酰胺键构建。自1902年首次报道后，因合成步骤冗长且需分离不稳定中间体，AAAs的实际应用长期受限。研究目的：江西师范大学万结平课题组旨在开发高效AAAs合成方法，并探索其作为肽缩合剂的应用潜力。结论：通过α-三氟甲基酮、仲胺与羧酸/氨基酸的三组分一步反应，成功实现AAAs的简易合成，解决了传统方法步骤多、操作难的问题。该方法兼容多种底物，可直接用于二肽和四肽的高效合成，且几乎无消旋化现象，为肽合成提供了新型缩合剂策略。