Phil S. Baran，再发Nature Chemistry！
催化计
2025-11-12 18:20
文章摘要
背景：现代有机合成对结构复杂的三维分子骨架需求迫切，特别是含有应变四元环的分子在药物化学中作为关键等排体。研究目的：针对传统四元环合成方法存在步骤繁琐、官能团耐受性差等问题，开发一种模块化、可放大的镍电催化串联偶联方法。结论：该方法以α-溴酸和芳基卤化物为原料，通过连续自由基偶联实现gem-二芳基四元环的高效构建，成功合成传统方法难以获得的药物中间体，收率提升显著（如FLAP抑制剂收率从9%升至18%），并具备克级放大潜力，为药物化学提供了新合成范式。
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