“配体进化”驱动的对映选择性C(sp³)−H叠氮化反应

背景：不对称C(sp³)−H键官能团化是现代有机合成化学的重要研究方向，其中α-手性叠氮羰基化合物的高效构建具有重要合成价值。研究目的：华中师范大学与武汉大学联合团队旨在开发一种新型光诱导策略，实现复杂羰基化合物α-C(sp³)−H键的高对映选择性叠氮化。结论：通过"配体进化"策略结合TMSN3叠氮源和铜催化剂，在温和条件下成功合成具有98%ee高对映选择性的叠氮化合物，该方法具有优异官能团兼容性，可应用于生物活性分子修饰并合成非天然氨基酸衍生物，为手性分子构建提供新途径。