湖北大学高梦/安澜泰业医药开发有限公司 Nat. Commun. | 电化学极性反转实现半胱氨酸的修饰及大环化反应

化学加 2025-11-01 11:05
文章摘要
本研究背景聚焦于多肽和环肽类药物研发中高效合成手段的需求,半胱氨酸因其独特巯基成为常用修饰残基。研究目的旨在开发基于电诱导极性反转的新策略,通过电化学原位形成硫-卤键,实现半胱氨酸与烯胺、唑类化合物的C-H/S-H氧化偶联。结论表明该方法在温和条件下成功构建了多种多肽衍生物和大环化合物,无需贵金属和有毒试剂,具有广泛底物兼容性,为药物发现和环肽合成提供了新路径。
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