Acc Chem Res | 上海药物所杨伟波团队发展新策略构建类天然大环靶向“不可成药”靶点
化学加
2025-09-20 09:37
文章摘要
背景：约85%的疾病相关蛋白因缺乏合适结合口袋或具有平坦表面，被认为是“不可成药”靶点。研究目的：开发新型策略构建类天然大环化合物以靶向这些难以成药的靶点。结论：研究团队提出模块化仿生组装策略，发展了多组分双C–H活化等创新大环化方法，建立了包含1700余个化合物的类天然大环库，这些分子在抗病毒和抗肿瘤等领域展现出显著应用潜力，为靶向“不可成药”靶点提供了新途径。
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