一文看懂六代Buchwald预催化剂的迭代升级

背景：Buchwald-Hartwig胺化是Pd催化构建C-N键的重要方法，由Buchwald和Hartwig教授于1995年分别独立开发。研究目的：为解决传统Pd催化剂稳定性差、需要还原剂等问题，Buchwald团队开发了六代预催化剂，不断优化其活化条件和减少副产物。结论：从第一代到第六代预催化剂，通过结构改进解决了咔唑副产物、配体兼容性等问题，现已全部商品化，广泛应用于药物研发和有机合成中。