四川大学JACS:铱/镁双金属催化烯丙位全碳季碳中心的立体发散合成
催化计
2025-09-17 18:14
文章摘要
背景:手性分子立体异构体的精准合成是有机化学的重要挑战,传统方法难以高效构建烯丙位全碳季碳中心。研究目的:开发铱/镁双金属协同催化体系,实现三取代烯丙基碳酸酯与α-苯并噻唑乙酰胺的不对称烯丙基烷基化反应,立体发散合成四种立体异构体。结论:该反应具有优异对映和非对映选择性(>20:1 dr,99% ee),底物适用性广,成功应用于天然产物和镇痛药物Me-tapentadol的合成,其中(2R,3R)-异构体μOR激动活性显著优于上市药物。
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