武汉大学闵昶课题组JACS:发散性烷基胺插入实现α,β不饱和酮的骨架跃迁反应
化学加
2025-07-25 10:30
文章摘要
本文介绍了武汉大学闵昶课题组在JACS上发表的研究成果,针对α,β-不饱和酮的化学转化长期受限于外围修饰的问题,开发了一种试剂控制的发散性骨架编辑策略。通过酸性条件与光氧化还原条件对氮杂环丙烷中间体的可控转化,实现了烷基胺对α,β-不饱和酮的2,3-和3,4-位选择性氮插入。该方法不仅补充了氮插入反应的工具箱,更为药物发现中的结构优化与骨架多样性构建提供了高效解决方案。研究团队还提出了详细的反应机理,并通过实验验证了其可行性。这一方法有望加速先导化合物的研发进程。
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