Pd催化，Nature Catalysis！
催化计
2025-07-24 18:50
文章摘要
本文介绍了斯克里普斯研究所余金权教授团队开发的一种新型钯催化体系，用于实现酰胺和内酰胺的高区域和对映选择性亲核β-C(sp3)-H氟化反应。该研究解决了C-H键直接亲核取代和对映选择性C(sp³)-H亲核氟化缺乏普适催化体系的问题。通过设计双功能单保护氨基磺酰胺配体，该团队成功实现了高对映体富集的氟化产物，并首次完成了药物分子后期18F-放射性标记。机理研究表明，C-F键的形成通过直接掺入氟化物的外层还原消除进行，该方法为PET探针提供了分钟级不对称合成平台。
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