文章摘要
本文介绍了中山大学胡文浩教授团队在JACS期刊上发表的研究成果,该研究首次实现了铑卡拜等价物介导的立体发散性四组分反应。背景方面,自然界的手性特征导致超过80%的小分子药物是手性分子,而天然来源的手性分子远不能满足药物发现的需求。研究目的是发展高效合成方法快速构建结构多样的手性分子用于早期药物发现。研究团队通过铑卡拜等价物介导的反应,成功实现了在单个碳原子上依次构建C(sp³)-N、C(sp³)-C(sp²)和C(sp³)-C(sp³)键,以良好的产率和高对映选择性得到了具有两个连续立体中心的α,β-二氨基-3-芳基丙酸衍生物,并实现了该化合物的立体发散性合成。结论方面,这项工作推进了高阶MCRs中的Rh-卡拜化学的发展,同时突出其在类药性骨架构建中的独特能力。
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