南京大学陆红健团队Science：氮原子插入的骨架编辑技术

南京大学陆红健教授团队在Science期刊发表了一项关于氮原子插入骨架编辑技术的研究。该研究通过在温和条件下使用市售O-二苯基膦羟胺（DPPH）对吡咯烷进行α-位N-原子插入，将吡咯烷骨架转化为四氢哒嗪骨架，进而通过简单还原或氧化得到饱和1,2-哌嗪或芳香哒嗪。这一技术打破了传统冗长的合成路线，弥补了N-原子插入饱和杂环骨架编辑领域的空白。研究展示了该策略的底物普适性和官能团兼容性，并成功应用于复杂活性分子和同位素标记，为药物分子设计和代谢追踪提供了新的工具。