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余金权，Nature Catalysis！

研之成理 2025-07-15 17:44
文章摘要
本研究报道了一种基于钯催化体系的设计开发，采用双功能单保护氨基磺酰胺配体，成功实现了合成重要酰胺和内酰胺的高度区域选择性和对映选择性β-C(sp3)-H亲核氟化反应。该反应可快速制备手性β-氟化结构单元，这些物质是构建多种生物活性骨架的关键砌块。机理研究表明，C-F键形成通过外层球还原消除过程直接引入氟离子实现，该方法已成功应用于使用[18F]KF对药物衍生物进行后期18F放射性标记。
余金权，Nature Catalysis！
查看文献： Enantioselective Pd-catalysed nucleophilic C(sp3)–H (radio)fluorination
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