中国科学技术大学黄汉民团队:一种创新的自适应DKR策略
化学谷
2025-07-02 09:00
文章摘要
本文介绍了中国科学技术大学黄汉民团队开发的一种创新的自适应动态动力学拆分(DKR)策略。该策略通过利用非对映体氨基烷基环钯中间体之间的动态相互转化,在高立体选择性条件下合成多样化的氮杂多环化合物。研究背景是构建等效化合物库以发现创新药物,而改变手性杂环骨架的环尺寸或立体化学是提升药理活性的重要手段。研究目的在于开发一种灵活可控的合成方法,以解决传统DKR策略在调控立体构型方面的局限性。该自适应DKR模型仅通过调控成环产物的环尺寸即可实现相邻立体中心绝对构型的调控,并成功应用于马丁内尔酸的高效全合成,展示了其在手性构建与骨架多样化方面的强大潜力。
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