芝加哥大学，Nature Chemistry！
研之成理
2025-06-25 11:36
文章摘要
本研究报道了一种将二氧化硫直接插入伯胺C-N键的方法，无需预活化即可高效合成伯磺酰胺类化合物。该方法利用异头酰胺作为双功能试剂，既能断裂初始C-N键，又能在引入SO₂后向产物提供氮原子，具有优异的官能团兼容性和自动化操作潜力。机理研究证实反应通过异二氮烯自由基链机制进行，生成中间体亚磺酸盐后与异头酰胺反应形成S-N键。该方法已成功应用于高通量化合物库构建、已上市原料药的合成与结构修饰，以及CO-to-SO₂等排置换的创新策略。
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