Gaich和潘璐继Nature全合成紫杉烷二萜后又一篇ACIE:首次克级合成环状紫杉烷1-hydroxytaxuspine C
化学加
2025-06-18 09:58
文章摘要
本文报道了德国康斯坦茨大学Tanja Gaich课题组在《Angewandte Chemie International Edition》上发表的重要研究成果,首次实现了复杂天然产物1-hydroxytaxuspine C的克级合成。该研究以10 deacetylbaccatin III为起点,设计了一条17步的高效半合成路线,成功制备了超过1克的产物。研究团队采用紫外光引发的光化学环化反应,构建了关键的C3-C11跨环键,展示了工艺的可扩展性与绿色化学特性。1-hydroxytaxuspine C具有独特的生物活性特征,可显著提高长春新碱在多药耐药肿瘤细胞中的积累,为开发低毒高效的MDR逆转剂提供了理想模型。这一突破为非经典紫杉烷类药物的大规模研究和应用奠定了坚实基础。
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