超声激活前药新进展！长春应化所陈学思院士团队汤朝晖、刘芷麟《JACS》：通过超声触发自由基介导级联消除的对叠氮苄氧羰基前药激活

本研究由中国科学院长春应用化学研究所陈学思院士团队汤朝晖、刘芷麟在《Journal of the American Chemical Society》杂志发表，报道了一种基于对叠氮苄氧基羰基（PAzBC）的模块化前药平台。研究背景基于该团队前期叠氮保护基研究，目的是利用理疗级超声作为外部刺激，将前药激活为活性药物。研究通过单电子转移（SET）和氢原子转移（HAT）过程，高效将叠氮基团变为相应氨基。研究结论表明，4F-PAzBC基前药的叠氮还原效率最高超过99%，活性药物释放率最高接近40%，并在细胞和动物实验中验证了其安全性和有效性。这项研究为未来超声激活前药结构的合理设计奠定了基础，为开发更有效、更精确的治疗策略提供了新思路。