南京大学陆红健课题组：一种创新的骨架编辑策略
化学谷
2025-04-07 08:30
文章摘要
本文介绍了南京大学陆红健课题组提出的一种创新的骨架编辑策略，旨在解决芳烃环在药物设计中存在的类药性缺陷问题。芳烃环作为药物分子的基本结构单元，其平面结构常伴随代谢不稳定性和水溶性差等问题。为此，课题组通过O-二苯基膦基羟胺介导的氮原子切除反应，将多取代aza-BCH高效转化为BCP，成功解决了大位阻C–C键构建的难题，并避免了开环二烯副产物的生成。该方法具有高转化效率和广谱底物适用性，为多取代BCP的模块化合成提供了新思路，展现了在药物化学中的广阔应用前景。
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