国科大杭高院汤文军/杜康团队：首例钯催化脂肪胺的不对称α-芳基化反应

本文介绍了国科大杭州高等研究院汤文军和杜康团队在《Chem Catalysis》上发表的研究成果，他们首次实现了钯催化脂肪胺的不对称α-芳基化反应。该研究背景基于手性胺在天然产物和药物分子中的广泛应用，但由于脂肪胺α-C-H键的高键能和反应惰性，直接C-H官能团化极具挑战。研究目的是开发一种实用性的新方法，通过9-芴酮保护和活化脂肪胺，利用P-手性单膦配体和钯催化剂，实现了高对映选择性的α-芳基化反应。研究结论表明，该方法具有良好的底物普适性和官能团兼容性，并成功应用于抗心绞痛药物Fendiline的合成。