中山药物研究院夏国钦课题组：含氮杂环非天然氨基酸类骨架的新方法

本文介绍了中科中山药物创新研究院夏国钦课题组和陈铁根课题组在Nature Communications上发表的研究成果。该研究提出了一种新的化学合成方法，通过光氧化还原和磷酸协同催化，实现了从简单底物苄醇和甘氨酸衍生物出发，模块化合成含氮杂环非天然氨基酸类骨架。这种方法利用光氧化还原的单电子转移策略，活化醇类底物和甘氨酸底物，形成氮杂芳基苄位自由基和胺基a-位自由基，在磷酸的氢键作用下发生高选择性的C-C键偶联反应。初步的细胞活性实验表明，该方法合成的一些非天然氨基酸结构在抑制胰腺癌细胞系ASPC-1中具有一定的活性。该研究为生物活性分子的合成提供了新的工具，并得到了国家自然科学基金等项目的支持。