二甲双胍缓释亲水性基质的制备与评价

Perla García Guzmán, Gabriela Calderón Rodríguez, Leticia Ortega Almanza, María Luisa Vázquez Ramírez, Liliana Schifter Aceves
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摘要

简介:糖尿病是一种代谢紊乱,在世界范围内发病率很高,但传统的释放片治疗存在不良反应,高重复剂量。改进释放的药物形式,提高药物的性能和患者对治疗的依从性,这就是为什么它们是治疗糖尿病的一个有用的替代方案。摘要目的:利用低粘度HPMC制备亲水盐酸二甲双胍基质,并对其进行评价,以获得符合美国药典(USP)延长释放标准的片剂。方法:采用湿造粒法制备片剂,并通过体外释放研究等药理试验对其进行表征,通过拟合Higuchi、Korsmeyer-Peppas和Hixson-Crowell的数学模型研究其释放机理。结果:采用Fick扩散法,F2配方符合药典质量检测,符合USP延长释放接受标准。结果:采用低HPMC作为新配方治疗糖尿病的可能平台,获得了二甲双胍改性释放的亲水基质。
本文章由计算机程序翻译,如有差异,请以英文原文为准。
Obtención y evaluación de matrices hidrofílicas para liberación prolongada de metformina
Introducción: la diabetes mellitus es un desorden metabólico con alta incidencia a nivel mundial, sin embargo, el tratamiento con tabletas de liberación convencional conlleva la presencia de efectos adversos, así como dosis altas y repetidas. Las formas farmacéuticas de liberación modificada, mejoran el desempeño de los fármacos y el apego a la terapia por parte de los pacientes, por eso son una alternativa útil en el tratamiento de la diabetes. Objetivo: fabricar y evaluarmatrices hidrofílicas de clorhidrato de metformina empleando proporciones bajas de HPMC con alta viscosidad, para la obtención de comprimidos, que cumplan con los criterios de liberación prolongada de la Farmacopea de los Estados Unidos de América (USP). Métodos:se fabricaron comprimidos mediante granulación vía húmeda y se caracterizaron mediante diversas pruebas farmacopeicas incluyendo estudios de liberación in vitro, con lo que se estudió el mecanismo de liberación mediante el ajuste a modelos matemáticos de Higuchi, Korsmeyer-Peppas y Hixson-Crowell. Resultados: la formulación F2 cumplió con las pruebas de calidad farmacopeicas y cumplió con los criterios de aceptación para liberación prolongada USP, mediante difusión tipo Fick. Conclusiones: se obtuvieron matrices hidrofílicas para liberación modificada de metformina, empleando proporciones bajas de HPMC como posible plataforma para nuevas formulaciones en el tratamiento de la diabetes.
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