涉及阿片类受体δ的异质性:缓解慢性疼痛的潜在靶点?

Q4 Medicine
M. Gaborit, D. Massotte
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摘要

持续3个月以上的疼痛被认为是慢性的。慢性疼痛影响着世界上20%到45%的人口,传统的处方治疗效果很差。一些抗抑郁药和抗癫痫药被推荐作为一线药物。在没有镇痛效果的情况下,可以考虑阿片类药物治疗。后者作用于mu (μ)阿片类受体,负责镇痛作用和许多不良反应。在此背景下,有必要设计有效且无副作用的阿片类镇痛药。另一种阿片类受体δ (δ)广泛分布在疼痛回路的区域。然而,这种受体激动剂对人类的镇痛作用很弱。此外,δ受体可以与其他受体结合,形成一个新的异质实体,其功能特性引起了人们的注意。在这里,我们评估它们在急性和慢性疼痛中的作用。
本文章由计算机程序翻译,如有差异,请以英文原文为准。
Les hétéromères impliquant le récepteur opioïde δ : des cibles potentielles pour soulager la douleur chronique ?
Une douleur qui persiste plus de 3 mois est considérée comme chronique. La douleur chronique touche entre 20 et 45 % de la population mondiale et les traitements habituellement prescrits sont peu efficaces. Certains antidépresseurs, mais aussi des antiépileptiques sont recommandés en première intention. En l’absence d’effet analgésique, des traitements à base d’opiacés sont ensuite envisagés. Ces derniers agissent sur les récepteurs opioïdes mu (μ), responsables à la fois des effets analgésiques et des nombreux effets indésirables. Dans ce contexte, il est nécessaire de concevoir des analgésiques opiacés efficaces et dépourvus d’effets secondaires. Un autre récepteur opioïde, le récepteur delta (δ), est largement distribué dans les régions du circuit de la douleur. Toutefois, les agonistes de ce récepteur ont une faible puissance analgésique chez l’humain. Par ailleurs, le récepteur δ peut s’associer avec d’autres pour former une nouvelle entité appelée hétéromère dont les propriétés fonctionnelles ont attiré l’attention. Nous évaluons ici leur rôle dans la douleur aiguë et chronique.
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来源期刊
Douleur Et Analgesie
Douleur Et Analgesie 医学-临床神经学
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期刊介绍: Douleur et Analgésie, première revue internationale francophone consacrée à la douleur, a été créée en 1988. De par la qualité scientifique et l’indépendance de ses publications, ce trimestriel a reçu d’emblée un accueil favorable auprès des chercheurs et cliniciens spécialisés dans le domaine. Á l’occasion de la reprise de la revue en 2006 par les Éditions Springer, le comité éditorial a souhaité s’ouvrir davantage à la francophonie, y compris nord américaine, pour mieux partager les connaissances et renforcer la valeur scientifique de la revue.
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