开发含有美洛昔康的工程转运体凝胶,用于治疗骨关节炎。

IF 1 Q4 PHARMACOLOGY & PHARMACY
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The quality control parameters such as entrapment efficiency, particle size and morphology, polydispersity and surface electric charge, in vitro drug release, ex vivo permeation and stability were measured.</p></div><div><h3>Results</h3><p>The optimized transferosomal formulations revealed a small vesicle size (121<!--> <!-->±<!--> <!-->12<!--> <!-->nm) and greater MLX entrapment (68.98<!--> <!-->±<!--> <!-->2.3%). Transferosomes mediated gel formulation MLX34 displayed pH (6.3<!--> <!-->±<!--> <!-->0.2), viscosity (6236<!--> <!-->±<!--> <!-->12.3 cps), spreadability (13.77<!--> <!-->±<!--> <!-->1.77 gm.cm/sec) and also displayed sustained release pattern of drug release (81.76<!--> <!-->±<!--> <!-->7.87% MLX released from Carbopol-934 gel matrix in 24<!--> <!-->h). MLX34 revealed close to substantial anti-inflammatory response, with ∼81% inhibition of TNF-α in 48<!--> <!-->h. Physical stability analysis concluded that refrigerator temperature was the preferred temperature to store transferosomal gel.</p></div><div><h3>Conclusion</h3><p>MLX loaded transferosomes containing gel improved the skin penetration and therefore resulted into increased inhibition of TNF-α level.</p></div><div><h3>Objectif</h3><p>Dans cette étude, nous avons étudié le potentiel du méloxicam (MLX) développé sous forme de gel transférosomal en tant que nouveau système d'administration de médicaments lipidiques pour traiter l'arthrose (OTA), une maladie articulaire dégénérative qui provoque des douleurs et des raideurs. En incorporant du méloxicam dans un gel transférosomal, notre objectif était de fournir un système d'administration ciblé et efficace capable de soulager les symptômes et de ralentir la progression de l'OTA.</p></div><div><h3>Matériel et méthodes</h3><p>La technique classique d’hydratation du film lipidique a été utilisée pour formuler différentes formulations transférosomales. Différentes formulations transférosomiques ont été préparées en faisant varier le rapport molaire du phospholipon-90H (phosphodylcholine) au DSPE (50:50, 60:40, 70:30, 80:20 et 90:10) et par lot, 80<!--> <!-->mg de lipides totaux a été utilisé. Les paramètres de contrôle qualité tels que l’efficacité de piégeage, la taille et la morphologie des particules, la polydispersité et la charge électrique de surface, la libération de médicament in vitro, la perméation ex vivo et la stabilité ont été mesurés.</p></div><div><h3>Résultats</h3><p>Les formulations transférosomales optimisées ont révélé une petite taille de vésicule (121<!--> <!-->±<!--> <!-->12<!--> <!-->nm) et un plus grand piégeage du MLX (68,98<!--> <!-->±<!--> <!-->2,3 %). La formulation de gel médiée par les transférosomes MLX34 affichait un pH (6,3<!--> <!-->±<!--> <!-->0,2), une viscosité (6 236<!--> <!-->±<!--> <!-->12,3 cps), une aptitude à l’étalement (13,77<!--> <!-->±<!--> <!-->1,77 gm.cm/sec) et présentait également un modèle de libération prolongée du médicament (81,76<!--> <!-->±<!--> <!-->7,87 % de MLX libéré par Carbopol-934 matrice de gel en 24<!--> <!-->h). MLX34 a révélé une réponse anti-inflammatoire presque substantielle, avec une inhibition d’environ 81 % du TNF-α en 48<!--> <!-->h. L’analyse de la stabilité physique a conclu que la température du réfrigérateur était la température préférée pour stocker le gel transférosomal.</p></div><div><h3>Conclusion</h3><p>Les transférosomes chargés en MLX contenant du gel ont amélioré la pénétration cutanée et ont donc entraîné une inhibition accrue du niveau de TNF-α.</p></div>","PeriodicalId":8332,"journal":{"name":"Annales pharmaceutiques francaises","volume":"82 5","pages":"Pages 830-839"},"PeriodicalIF":1.0000,"publicationDate":"2024-09-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":"0","resultStr":"{\"title\":\"Development of engineered transferosomal gel containing meloxicam for the treatment of osteoarthritis\",\"authors\":\"\",\"doi\":\"10.1016/j.pharma.2024.04.006\",\"DOIUrl\":null,\"url\":null,\"abstract\":\"<div><h3>Objective</h3><p>.In this study, we investigated the potential of meloxicam (MLX) developed as transferosomal gel as a novel lipidic drug delivery system to address osteoarthritis (OTA), a degenerative joint disease that causes pain and stiffness. 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En incorporant du méloxicam dans un gel transférosomal, notre objectif était de fournir un système d'administration ciblé et efficace capable de soulager les symptômes et de ralentir la progression de l'OTA.</p></div><div><h3>Matériel et méthodes</h3><p>La technique classique d’hydratation du film lipidique a été utilisée pour formuler différentes formulations transférosomales. Différentes formulations transférosomiques ont été préparées en faisant varier le rapport molaire du phospholipon-90H (phosphodylcholine) au DSPE (50:50, 60:40, 70:30, 80:20 et 90:10) et par lot, 80<!--> <!-->mg de lipides totaux a été utilisé. Les paramètres de contrôle qualité tels que l’efficacité de piégeage, la taille et la morphologie des particules, la polydispersité et la charge électrique de surface, la libération de médicament in vitro, la perméation ex vivo et la stabilité ont été mesurés.</p></div><div><h3>Résultats</h3><p>Les formulations transférosomales optimisées ont révélé une petite taille de vésicule (121<!--> <!-->±<!--> <!-->12<!--> <!-->nm) et un plus grand piégeage du MLX (68,98<!--> <!-->±<!--> <!-->2,3 %). La formulation de gel médiée par les transférosomes MLX34 affichait un pH (6,3<!--> <!-->±<!--> <!-->0,2), une viscosité (6 236<!--> <!-->±<!--> <!-->12,3 cps), une aptitude à l’étalement (13,77<!--> <!-->±<!--> <!-->1,77 gm.cm/sec) et présentait également un modèle de libération prolongée du médicament (81,76<!--> <!-->±<!--> <!-->7,87 % de MLX libéré par Carbopol-934 matrice de gel en 24<!--> <!-->h). 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摘要

目的:本研究探讨了美洛昔康(MLX)作为一种新型脂质给药系统开发的转运体凝胶在治疗骨关节炎(OTA)方面的潜力,骨关节炎是一种导致疼痛和僵硬的退行性关节疾病。通过将美洛昔康加入转移体凝胶中,我们的目标是提供一种有针对性的高效给药系统,能够缓解症状并减缓 OTA 的进展。通过改变磷脂-90H(磷胆碱)与 DSPE 的摩尔比(50:50、60:40、70:30、80:20 和 90:10)制备了不同的转运体制剂,每批使用 80 毫克总脂质。结果优化后的转移体制剂显示囊泡尺寸较小(121 ± 12 nm),MLX 的包封率较高(68.98 ± 2.3%)。转移体介导的凝胶制剂 MLX34 显示出 pH 值(6.3 ± 0.2)、粘度(6236 ± 12.3 cps)和铺展性(13.77 ± 1.77 gm.cm/sec),还显示出药物的持续释放模式(24 小时内从 Carbopol-934 凝胶基质中释放出 81.76 ± 7.87% 的 MLX)。MLX34显示出接近实质性的抗炎反应,48小时内对TNF-α的抑制率为81%。本研究探讨了美洛昔康(MLX)作为转移体凝胶作为新型脂质给药系统治疗骨关节炎(OTA)的潜力,骨关节炎是一种引起疼痛和僵硬的退行性关节疾病。通过将美洛昔康加入到转运体凝胶中,我们的目标是提供一种有针对性的有效给药系统,能够缓解症状并延缓 OTA 的进展。通过改变磷脂-90H(磷胆碱)与 DSPE 的摩尔比(50:50、60:40、70:30、80:20 和 90:10)制备了不同的转糖体制剂,每批使用 80 毫克总脂质。结果优化的转体制剂显示囊泡尺寸较小(121±12 nm),MLX 的截留率较高(68.98±2.3%)。MLX34转糖体介导的凝胶配方具有较低的pH值(6.3 ± 0.2)、粘度(6,236 ± 12.3 cps)和铺展性(13.77 ± 1.77 gm.cm/sec),并表现出持续的药物释放模式(24小时内81.76 ± 7.87% 的MLX从Carbopol-934凝胶基质中释放出来)。MLX34显示出几乎实质性的抗炎反应,在48小时内对TNF-α的抑制率约为81%。物理稳定性分析表明,冰箱温度是储存转移体凝胶的首选温度。
本文章由计算机程序翻译,如有差异,请以英文原文为准。
Development of engineered transferosomal gel containing meloxicam for the treatment of osteoarthritis

Objective

.In this study, we investigated the potential of meloxicam (MLX) developed as transferosomal gel as a novel lipidic drug delivery system to address osteoarthritis (OTA), a degenerative joint disease that causes pain and stiffness. By incorporating meloxicam into a transferosomal gel, our aim was to provide a targeted and efficient delivery system capable of alleviating symptoms and slowing down the progression of OTA.

Material and methods

Classical lipid film hydration technique was utilized to formulate different transferosomal formulations. Different transferosomal formulations were prepared by varying the molar ratio of phospholipon-90H (phosphodylcholine) to DSPE (50:50, 60:40, 70:30, 80:20, and 90:10) and per batch, 80 mg of total lipid was used. The quality control parameters such as entrapment efficiency, particle size and morphology, polydispersity and surface electric charge, in vitro drug release, ex vivo permeation and stability were measured.

Results

The optimized transferosomal formulations revealed a small vesicle size (121 ± 12 nm) and greater MLX entrapment (68.98 ± 2.3%). Transferosomes mediated gel formulation MLX34 displayed pH (6.3 ± 0.2), viscosity (6236 ± 12.3 cps), spreadability (13.77 ± 1.77 gm.cm/sec) and also displayed sustained release pattern of drug release (81.76 ± 7.87% MLX released from Carbopol-934 gel matrix in 24 h). MLX34 revealed close to substantial anti-inflammatory response, with ∼81% inhibition of TNF-α in 48 h. Physical stability analysis concluded that refrigerator temperature was the preferred temperature to store transferosomal gel.

Conclusion

MLX loaded transferosomes containing gel improved the skin penetration and therefore resulted into increased inhibition of TNF-α level.

Objectif

Dans cette étude, nous avons étudié le potentiel du méloxicam (MLX) développé sous forme de gel transférosomal en tant que nouveau système d'administration de médicaments lipidiques pour traiter l'arthrose (OTA), une maladie articulaire dégénérative qui provoque des douleurs et des raideurs. En incorporant du méloxicam dans un gel transférosomal, notre objectif était de fournir un système d'administration ciblé et efficace capable de soulager les symptômes et de ralentir la progression de l'OTA.

Matériel et méthodes

La technique classique d’hydratation du film lipidique a été utilisée pour formuler différentes formulations transférosomales. Différentes formulations transférosomiques ont été préparées en faisant varier le rapport molaire du phospholipon-90H (phosphodylcholine) au DSPE (50:50, 60:40, 70:30, 80:20 et 90:10) et par lot, 80 mg de lipides totaux a été utilisé. Les paramètres de contrôle qualité tels que l’efficacité de piégeage, la taille et la morphologie des particules, la polydispersité et la charge électrique de surface, la libération de médicament in vitro, la perméation ex vivo et la stabilité ont été mesurés.

Résultats

Les formulations transférosomales optimisées ont révélé une petite taille de vésicule (121 ± 12 nm) et un plus grand piégeage du MLX (68,98 ± 2,3 %). La formulation de gel médiée par les transférosomes MLX34 affichait un pH (6,3 ± 0,2), une viscosité (6 236 ± 12,3 cps), une aptitude à l’étalement (13,77 ± 1,77 gm.cm/sec) et présentait également un modèle de libération prolongée du médicament (81,76 ± 7,87 % de MLX libéré par Carbopol-934 matrice de gel en 24 h). MLX34 a révélé une réponse anti-inflammatoire presque substantielle, avec une inhibition d’environ 81 % du TNF-α en 48 h. L’analyse de la stabilité physique a conclu que la température du réfrigérateur était la température préférée pour stocker le gel transférosomal.

Conclusion

Les transférosomes chargés en MLX contenant du gel ont amélioré la pénétration cutanée et ont donc entraîné une inhibition accrue du niveau de TNF-α.

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Annales pharmaceutiques francaises
Annales pharmaceutiques francaises PHARMACOLOGY & PHARMACY-
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期刊介绍: This journal proposes a scientific information validated and indexed to be informed about the last research works in all the domains interesting the pharmacy. The original works, general reviews, the focusing, the brief notes, subjected by the best academics and the professionals, propose a synthetic approach of the last progress accomplished in the concerned sectors. The thematic Sessions and the – life of the Academy – resume the communications which, presented in front of the national Academy of pharmacy, are in the heart of the current events.
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