{"title":"开发含有美洛昔康的工程转运体凝胶,用于治疗骨关节炎。","authors":"","doi":"10.1016/j.pharma.2024.04.006","DOIUrl":null,"url":null,"abstract":"<div><h3>Objective</h3><p>.In this study, we investigated the potential of meloxicam (MLX) developed as transferosomal gel as a novel lipidic drug delivery system to address osteoarthritis (OTA), a degenerative joint disease that causes pain and stiffness. By incorporating meloxicam into a transferosomal gel, our aim was to provide a targeted and efficient delivery system capable of alleviating symptoms and slowing down the progression of OTA.</p></div><div><h3>Material and methods</h3><p>Classical lipid film hydration technique was utilized to formulate different transferosomal formulations. Different transferosomal formulations were prepared by varying the molar ratio of phospholipon-90H (phosphodylcholine) to DSPE (50:50, 60:40, 70:30, 80:20, and 90:10) and per batch, 80<!--> <!-->mg of total lipid was used. The quality control parameters such as entrapment efficiency, particle size and morphology, polydispersity and surface electric charge, in vitro drug release, ex vivo permeation and stability were measured.</p></div><div><h3>Results</h3><p>The optimized transferosomal formulations revealed a small vesicle size (121<!--> <!-->±<!--> <!-->12<!--> <!-->nm) and greater MLX entrapment (68.98<!--> <!-->±<!--> <!-->2.3%). Transferosomes mediated gel formulation MLX34 displayed pH (6.3<!--> <!-->±<!--> <!-->0.2), viscosity (6236<!--> <!-->±<!--> <!-->12.3 cps), spreadability (13.77<!--> <!-->±<!--> <!-->1.77 gm.cm/sec) and also displayed sustained release pattern of drug release (81.76<!--> <!-->±<!--> <!-->7.87% MLX released from Carbopol-934 gel matrix in 24<!--> <!-->h). MLX34 revealed close to substantial anti-inflammatory response, with ∼81% inhibition of TNF-α in 48<!--> <!-->h. Physical stability analysis concluded that refrigerator temperature was the preferred temperature to store transferosomal gel.</p></div><div><h3>Conclusion</h3><p>MLX loaded transferosomes containing gel improved the skin penetration and therefore resulted into increased inhibition of TNF-α level.</p></div><div><h3>Objectif</h3><p>Dans cette étude, nous avons étudié le potentiel du méloxicam (MLX) développé sous forme de gel transférosomal en tant que nouveau système d'administration de médicaments lipidiques pour traiter l'arthrose (OTA), une maladie articulaire dégénérative qui provoque des douleurs et des raideurs. En incorporant du méloxicam dans un gel transférosomal, notre objectif était de fournir un système d'administration ciblé et efficace capable de soulager les symptômes et de ralentir la progression de l'OTA.</p></div><div><h3>Matériel et méthodes</h3><p>La technique classique d’hydratation du film lipidique a été utilisée pour formuler différentes formulations transférosomales. Différentes formulations transférosomiques ont été préparées en faisant varier le rapport molaire du phospholipon-90H (phosphodylcholine) au DSPE (50:50, 60:40, 70:30, 80:20 et 90:10) et par lot, 80<!--> <!-->mg de lipides totaux a été utilisé. Les paramètres de contrôle qualité tels que l’efficacité de piégeage, la taille et la morphologie des particules, la polydispersité et la charge électrique de surface, la libération de médicament in vitro, la perméation ex vivo et la stabilité ont été mesurés.</p></div><div><h3>Résultats</h3><p>Les formulations transférosomales optimisées ont révélé une petite taille de vésicule (121<!--> <!-->±<!--> <!-->12<!--> <!-->nm) et un plus grand piégeage du MLX (68,98<!--> <!-->±<!--> <!-->2,3 %). La formulation de gel médiée par les transférosomes MLX34 affichait un pH (6,3<!--> <!-->±<!--> <!-->0,2), une viscosité (6 236<!--> <!-->±<!--> <!-->12,3 cps), une aptitude à l’étalement (13,77<!--> <!-->±<!--> <!-->1,77 gm.cm/sec) et présentait également un modèle de libération prolongée du médicament (81,76<!--> <!-->±<!--> <!-->7,87 % de MLX libéré par Carbopol-934 matrice de gel en 24<!--> <!-->h). MLX34 a révélé une réponse anti-inflammatoire presque substantielle, avec une inhibition d’environ 81 % du TNF-α en 48<!--> <!-->h. L’analyse de la stabilité physique a conclu que la température du réfrigérateur était la température préférée pour stocker le gel transférosomal.</p></div><div><h3>Conclusion</h3><p>Les transférosomes chargés en MLX contenant du gel ont amélioré la pénétration cutanée et ont donc entraîné une inhibition accrue du niveau de TNF-α.</p></div>","PeriodicalId":8332,"journal":{"name":"Annales pharmaceutiques francaises","volume":"82 5","pages":"Pages 830-839"},"PeriodicalIF":1.0000,"publicationDate":"2024-09-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":"0","resultStr":"{\"title\":\"Development of engineered transferosomal gel containing meloxicam for the treatment of osteoarthritis\",\"authors\":\"\",\"doi\":\"10.1016/j.pharma.2024.04.006\",\"DOIUrl\":null,\"url\":null,\"abstract\":\"<div><h3>Objective</h3><p>.In this study, we investigated the potential of meloxicam (MLX) developed as transferosomal gel as a novel lipidic drug delivery system to address osteoarthritis (OTA), a degenerative joint disease that causes pain and stiffness. By incorporating meloxicam into a transferosomal gel, our aim was to provide a targeted and efficient delivery system capable of alleviating symptoms and slowing down the progression of OTA.</p></div><div><h3>Material and methods</h3><p>Classical lipid film hydration technique was utilized to formulate different transferosomal formulations. Different transferosomal formulations were prepared by varying the molar ratio of phospholipon-90H (phosphodylcholine) to DSPE (50:50, 60:40, 70:30, 80:20, and 90:10) and per batch, 80<!--> <!-->mg of total lipid was used. The quality control parameters such as entrapment efficiency, particle size and morphology, polydispersity and surface electric charge, in vitro drug release, ex vivo permeation and stability were measured.</p></div><div><h3>Results</h3><p>The optimized transferosomal formulations revealed a small vesicle size (121<!--> <!-->±<!--> <!-->12<!--> <!-->nm) and greater MLX entrapment (68.98<!--> <!-->±<!--> <!-->2.3%). Transferosomes mediated gel formulation MLX34 displayed pH (6.3<!--> <!-->±<!--> <!-->0.2), viscosity (6236<!--> <!-->±<!--> <!-->12.3 cps), spreadability (13.77<!--> <!-->±<!--> <!-->1.77 gm.cm/sec) and also displayed sustained release pattern of drug release (81.76<!--> <!-->±<!--> <!-->7.87% MLX released from Carbopol-934 gel matrix in 24<!--> <!-->h). MLX34 revealed close to substantial anti-inflammatory response, with ∼81% inhibition of TNF-α in 48<!--> <!-->h. Physical stability analysis concluded that refrigerator temperature was the preferred temperature to store transferosomal gel.</p></div><div><h3>Conclusion</h3><p>MLX loaded transferosomes containing gel improved the skin penetration and therefore resulted into increased inhibition of TNF-α level.</p></div><div><h3>Objectif</h3><p>Dans cette étude, nous avons étudié le potentiel du méloxicam (MLX) développé sous forme de gel transférosomal en tant que nouveau système d'administration de médicaments lipidiques pour traiter l'arthrose (OTA), une maladie articulaire dégénérative qui provoque des douleurs et des raideurs. En incorporant du méloxicam dans un gel transférosomal, notre objectif était de fournir un système d'administration ciblé et efficace capable de soulager les symptômes et de ralentir la progression de l'OTA.</p></div><div><h3>Matériel et méthodes</h3><p>La technique classique d’hydratation du film lipidique a été utilisée pour formuler différentes formulations transférosomales. Différentes formulations transférosomiques ont été préparées en faisant varier le rapport molaire du phospholipon-90H (phosphodylcholine) au DSPE (50:50, 60:40, 70:30, 80:20 et 90:10) et par lot, 80<!--> <!-->mg de lipides totaux a été utilisé. Les paramètres de contrôle qualité tels que l’efficacité de piégeage, la taille et la morphologie des particules, la polydispersité et la charge électrique de surface, la libération de médicament in vitro, la perméation ex vivo et la stabilité ont été mesurés.</p></div><div><h3>Résultats</h3><p>Les formulations transférosomales optimisées ont révélé une petite taille de vésicule (121<!--> <!-->±<!--> <!-->12<!--> <!-->nm) et un plus grand piégeage du MLX (68,98<!--> <!-->±<!--> <!-->2,3 %). La formulation de gel médiée par les transférosomes MLX34 affichait un pH (6,3<!--> <!-->±<!--> <!-->0,2), une viscosité (6 236<!--> <!-->±<!--> <!-->12,3 cps), une aptitude à l’étalement (13,77<!--> <!-->±<!--> <!-->1,77 gm.cm/sec) et présentait également un modèle de libération prolongée du médicament (81,76<!--> <!-->±<!--> <!-->7,87 % de MLX libéré par Carbopol-934 matrice de gel en 24<!--> <!-->h). MLX34 a révélé une réponse anti-inflammatoire presque substantielle, avec une inhibition d’environ 81 % du TNF-α en 48<!--> <!-->h. L’analyse de la stabilité physique a conclu que la température du réfrigérateur était la température préférée pour stocker le gel transférosomal.</p></div><div><h3>Conclusion</h3><p>Les transférosomes chargés en MLX contenant du gel ont amélioré la pénétration cutanée et ont donc entraîné une inhibition accrue du niveau de TNF-α.</p></div>\",\"PeriodicalId\":8332,\"journal\":{\"name\":\"Annales pharmaceutiques francaises\",\"volume\":\"82 5\",\"pages\":\"Pages 830-839\"},\"PeriodicalIF\":1.0000,\"publicationDate\":\"2024-09-01\",\"publicationTypes\":\"Journal Article\",\"fieldsOfStudy\":null,\"isOpenAccess\":false,\"openAccessPdf\":\"\",\"citationCount\":\"0\",\"resultStr\":null,\"platform\":\"Semanticscholar\",\"paperid\":null,\"PeriodicalName\":\"Annales pharmaceutiques francaises\",\"FirstCategoryId\":\"1085\",\"ListUrlMain\":\"https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0003450924000634\",\"RegionNum\":0,\"RegionCategory\":null,\"ArticlePicture\":[],\"TitleCN\":null,\"AbstractTextCN\":null,\"PMCID\":null,\"EPubDate\":\"\",\"PubModel\":\"\",\"JCR\":\"Q4\",\"JCRName\":\"PHARMACOLOGY & PHARMACY\",\"Score\":null,\"Total\":0}","platform":"Semanticscholar","paperid":null,"PeriodicalName":"Annales pharmaceutiques francaises","FirstCategoryId":"1085","ListUrlMain":"https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0003450924000634","RegionNum":0,"RegionCategory":null,"ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":null,"EPubDate":"","PubModel":"","JCR":"Q4","JCRName":"PHARMACOLOGY & PHARMACY","Score":null,"Total":0}
Development of engineered transferosomal gel containing meloxicam for the treatment of osteoarthritis
Objective
.In this study, we investigated the potential of meloxicam (MLX) developed as transferosomal gel as a novel lipidic drug delivery system to address osteoarthritis (OTA), a degenerative joint disease that causes pain and stiffness. By incorporating meloxicam into a transferosomal gel, our aim was to provide a targeted and efficient delivery system capable of alleviating symptoms and slowing down the progression of OTA.
Material and methods
Classical lipid film hydration technique was utilized to formulate different transferosomal formulations. Different transferosomal formulations were prepared by varying the molar ratio of phospholipon-90H (phosphodylcholine) to DSPE (50:50, 60:40, 70:30, 80:20, and 90:10) and per batch, 80 mg of total lipid was used. The quality control parameters such as entrapment efficiency, particle size and morphology, polydispersity and surface electric charge, in vitro drug release, ex vivo permeation and stability were measured.
Results
The optimized transferosomal formulations revealed a small vesicle size (121 ± 12 nm) and greater MLX entrapment (68.98 ± 2.3%). Transferosomes mediated gel formulation MLX34 displayed pH (6.3 ± 0.2), viscosity (6236 ± 12.3 cps), spreadability (13.77 ± 1.77 gm.cm/sec) and also displayed sustained release pattern of drug release (81.76 ± 7.87% MLX released from Carbopol-934 gel matrix in 24 h). MLX34 revealed close to substantial anti-inflammatory response, with ∼81% inhibition of TNF-α in 48 h. Physical stability analysis concluded that refrigerator temperature was the preferred temperature to store transferosomal gel.
Conclusion
MLX loaded transferosomes containing gel improved the skin penetration and therefore resulted into increased inhibition of TNF-α level.
Objectif
Dans cette étude, nous avons étudié le potentiel du méloxicam (MLX) développé sous forme de gel transférosomal en tant que nouveau système d'administration de médicaments lipidiques pour traiter l'arthrose (OTA), une maladie articulaire dégénérative qui provoque des douleurs et des raideurs. En incorporant du méloxicam dans un gel transférosomal, notre objectif était de fournir un système d'administration ciblé et efficace capable de soulager les symptômes et de ralentir la progression de l'OTA.
Matériel et méthodes
La technique classique d’hydratation du film lipidique a été utilisée pour formuler différentes formulations transférosomales. Différentes formulations transférosomiques ont été préparées en faisant varier le rapport molaire du phospholipon-90H (phosphodylcholine) au DSPE (50:50, 60:40, 70:30, 80:20 et 90:10) et par lot, 80 mg de lipides totaux a été utilisé. Les paramètres de contrôle qualité tels que l’efficacité de piégeage, la taille et la morphologie des particules, la polydispersité et la charge électrique de surface, la libération de médicament in vitro, la perméation ex vivo et la stabilité ont été mesurés.
Résultats
Les formulations transférosomales optimisées ont révélé une petite taille de vésicule (121 ± 12 nm) et un plus grand piégeage du MLX (68,98 ± 2,3 %). La formulation de gel médiée par les transférosomes MLX34 affichait un pH (6,3 ± 0,2), une viscosité (6 236 ± 12,3 cps), une aptitude à l’étalement (13,77 ± 1,77 gm.cm/sec) et présentait également un modèle de libération prolongée du médicament (81,76 ± 7,87 % de MLX libéré par Carbopol-934 matrice de gel en 24 h). MLX34 a révélé une réponse anti-inflammatoire presque substantielle, avec une inhibition d’environ 81 % du TNF-α en 48 h. L’analyse de la stabilité physique a conclu que la température du réfrigérateur était la température préférée pour stocker le gel transférosomal.
Conclusion
Les transférosomes chargés en MLX contenant du gel ont amélioré la pénétration cutanée et ont donc entraîné une inhibition accrue du niveau de TNF-α.
期刊介绍:
This journal proposes a scientific information validated and indexed to be informed about the last research works in all the domains interesting the pharmacy. The original works, general reviews, the focusing, the brief notes, subjected by the best academics and the professionals, propose a synthetic approach of the last progress accomplished in the concerned sectors. The thematic Sessions and the – life of the Academy – resume the communications which, presented in front of the national Academy of pharmacy, are in the heart of the current events.