游离或β-环糊精络合芳樟醇对心血管的影响:抗高血压作用的焦点

Daniel Santana Brito, Raiana dos Anjos Moraes, Rafael Leonne Cruz de Jesus, Fênix Alexandra de Araújo, Liliane Santos da Silva, Gabriel Carvalho de Lima, Samuel Barbosa Camargo, Darízy Flávia Silva, Isnara Evelin Barbosa da Silva
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Metodologia: Esta revisão de literatura abrangeu artigos no período entre 1998 e 2022, coletadas nas bases de dados PUBMED, SciELO, LILACS e MEDLINE. Resultados: Em ratos normotensos, o LIN induziu hipotensão associada à taquicardia, enquanto em ratos hipertensos, reduziu a pressão arterial sem alterar a frequência cardíaca. O LIN tem ação direta sobre a vasculatura promovendo relaxamento vascular e melhora da função cardíaca. Interessantemente, a complexação de LIN com β-CDs melhorou a atividade anti-hipertensiva do monoterpeno. Conclusão: Foi evidenciado nesta revisão o potencial farmacológico do LIN como agente hipotensor, relaxante vascular e anti-hipertensivo. 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摘要

简介:单萜类芳樟醇(LIN)具有多种药理活性,包括抗高血压作用,但由于其亲脂性,存在溶解问题。因此,人们研究了稳定和改善药代动力学和药效学参数的策略,如与环糊精(CD)形成包合物。目的:本综述旨在收集有关 LIN 对心血管影响的信息,并评估使用 CDs 改善 LIN 生物特性的可能性。方法:这篇文献综述涵盖了从 1998 年到 2022 年的文章,这些文章来自 PUBMED、SciELO、LILACS 和 MEDLINE 数据库。结果:在正常血压的大鼠中,LIN 可诱导低血压并伴有心动过速,而在高血压大鼠中,LIN 可降低血压而不改变心率。LIN 直接作用于血管,促进血管舒张,改善心脏功能。有趣的是,LIN 与 β-CD 的复合物提高了单萜烯的降压活性。结论:本综述显示了 LIN 作为降血压、血管舒张和降压药的药理潜力。此外,有证据表明,使用含 CD 的包合系统可以提高 LIN 的降压效果,但这方面的研究还需进一步开展。
本文章由计算机程序翻译,如有差异,请以英文原文为准。
Efeitos cardiovasculares de linalol livre ou complexado à β-ciclodextrina: um foco para ação anti-hipertensiva
Introdução: O monoterpeno linalol (LIN) apresenta várias atividades farmacológicas, inclusive como anti-hipertensivo, porém, apresenta problemas de solubilidade devido ao seu caráter lipofílico. Dessa forma, estratégias de estabilização e melhoria de parâmetros farmacocinéticos e farmacodinâmicos vem sendo estudadas, como a formação de complexos de inclusão com ciclodextrinas (CDs). Objetivo: O objetivo desta revisão é reunir informações sobre os efeitos cardiovasculares do LIN e avaliar a possibilidade do uso de CDs para melhorar as propriedades biológicas do LIN. Metodologia: Esta revisão de literatura abrangeu artigos no período entre 1998 e 2022, coletadas nas bases de dados PUBMED, SciELO, LILACS e MEDLINE. Resultados: Em ratos normotensos, o LIN induziu hipotensão associada à taquicardia, enquanto em ratos hipertensos, reduziu a pressão arterial sem alterar a frequência cardíaca. O LIN tem ação direta sobre a vasculatura promovendo relaxamento vascular e melhora da função cardíaca. Interessantemente, a complexação de LIN com β-CDs melhorou a atividade anti-hipertensiva do monoterpeno. Conclusão: Foi evidenciado nesta revisão o potencial farmacológico do LIN como agente hipotensor, relaxante vascular e anti-hipertensivo. Além disso, há evidências que é possível melhorar o efeito anti-hipertensivo do LIN com a utilização de sistemas de inclusão com CDs, porém, estudos adicionais sobre este tema deverão ser realizados.
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