Nghiên cứu bào chế vi nhũ tương chứa tinh dầu tía tô (Perilla frutescens L.)

Đặt vấn đề: Tinh dầu chiết xuất từ tía tô có nhiều tác dụng sinh học. Khi sử dụng, tinh dầu tía tô có mùi cay nồng và cảm giác bết rít khi dùng ngoài, tạo cảm giác khó chịu cho người sử dụng nên ứng dụng trong thực tế còn hạn chế. Vi nhũ tương thu hút sự chú ý nhờ một số ưu điểm vượt trội, giúp che mùi đồng thời dạng bào chế này còn giúp dược chất khó tan phát huy tốt hơn tác dụng điều trị. Đề tài hướng tới mục tiêu xây dựng công thức bào chế vi nhũ tương có chứa tinh dầu tía tô và sơ bộ đánh giá một số chỉ tiêu hóa lý của vi nhũ tương. Đối tượng và phương pháp nghiên cứu: Công thức vi nhũ tương có chứa tinh dầu tía tô được khảo sát bằng cách xây dựng giản đồ 3 pha gồm pha dầu (tinh dầu), pha nước và chất diện hoạt, sau đó một số tá dược được thêm vào pha nước như glycerin và PEG 400 để mở rộng vùng tạo vi nhũ tương. Vi nhũ tương tạo thành được khảo sát độ bền nhiệt động thông qua các thử nghiệm pha loãng, ly tâm, chu trình nhiệt. Quy trình bào chế cỡ mẫu 20 ml được xây dựng nhằm kiểm tra độ ổn định của quy trình và vi nhũ tương được đánh giá các tiêu chí về độ dẫn điện, pH, độ nhớt và phân bố kích thước giọt. Kết quả: Tổng cộng đề tài đã khảo sát được 1.160 công thức để xây dựng được 29 giản đồ 3 pha. Qua các thử nghiệm về độ bền nhiệt động học, 2 công thức R1 và R4 với chất diện hoạt là Tween 20 và Tween 80 với tỷ lệ 1:1; pha nước là nước cất và glycerin với tỷ lệ 4:1 được lựa chọn để xây dựng quy trình bào chế ở cỡ mẫu 20 ml. Công thức R1 với thành phần gồm 5% tinh dầu : 5% chất diện hoạt: 90% pha nước là công thức có tiềm năng nhất, phân bố kích thước đạt yêu cầu và pH đạt gần 7. Kết luận: Đề tài xây dựng được công thức bào chế vi nhũ tương có chứa tinh dầu tía tô đạt độ bền và ổn định về mặt nhiệt học. Abstract Objectives: The essential oil extracted from Perilla frutescens has many biological effects. Perilla essential oil has pungent odor and greasy feeling, which leads to uncomfortableness for the user. With many outstanding advantages, microemulsion attracts attention in formulation, it helps not only to cover the odor but also promote therapeutic effect of low water - soluble active pharmaceutical ingredients. This study aims to develop amicroemulsion formula containing Perilla essential oil and assess some characteristics of developed microemulsion. Materials and Methods: The microemulsion containing Perilla essential oil was designed by construting 3 - phase diagrams. A series of experiments were carried out to monitor the stability of essential oils. The formulation process of 20ml microemulsion were established at labo size and developed micremulsions were assesed by viscocity, pH value, electrical conductivity and droplet size. Results: Totally, 1.160 formulas containing Perilla essential oil were investigated to establish 29 pseudo - ternary diagrams. R1 and R4, which were containing Tween 20 and Tween 80 (ratio 2:1) as surfactants, distilled water and glycerol (ratio 4:1) as water phase, were chosen to construct labo size formulation process of 20 ml microemulsion. Finally, formula R1, which included 5% essential oil, 5% surfactant and 90% water phase was proved as the most potential one, which was atmicromet droplet size and pH value at almost 7. Conclusion: A formulation of microemulsion containing Perilla essential oil has been developed and achieve thermal stability, durability.