{"title":"二乙基[(3-(1 -咪唑-1-基)丙基氨基)-(邻氟苯基)甲基]膦酸盐与β-环糊精配合物的合成及局部麻醉活性","authors":"K.D Praliyev, V.K Yu., A.E. Malmakova., A.B Kaldybayeva., M.D. Khaiitova","doi":"10.52081/chchtj.2023.v02.i2.009","DOIUrl":null,"url":null,"abstract":"Құрамына фтор атомы, фосфонат тобы және имидазолопропил фрагменті кіретін α-аминофосфонаттар өзіндік фармацевтикалық әсердің кең спектріне ие гетероциклді фосфорорганикалық химияның маңызды қосылыстарының бірі болып табылады. Потенциалды биологиялық белсенділігі бар жаңа қосылыстар алу мақсатында реакция үш компонентті Кабачник-Фильдстің «one-pot» реакциясы жағдайында жүргізілді. Бастапқы реагент 3-(1Н-имидазол-1-ил)пропан-1-амин бензолды ортада о-фторбензальдегид және диэтилфосфитпен 80оС температурада әрекеттесуі нәтижесінде сәйкес диэтил[(3-(1H-имидазол-1-ил)пропиламино)(о-фторфенил)метил]фосфонатсинтезделінді. Алынған қосылыстың құрамы мен құрылысы жұқа қабатты хроматография (ЖҚХ), элементтік талдау, рефрактометрия, ИҚ және ЯМР спектроскопия әдістерімен дәлелденді.Диэтил[(3-(1H-имидазол-1-ил)пропиламино)(о-фторфенил)метил]-фосфонаттыңβ-циклодекстрин-мен кешені МАВ-262 зертханалық шифрімен жергілікті жансыздандырғыш белсенділікке зерттелінді.Зерттеулер С.Д.Асфендияров атындағы Қазақ ұлттық медициналық университетінің фармакология кафедрасының зертханасында жүргізілді. Инфильтрациялық анестезиядағы жергілікті жансыздандырғыш белсенділігі бойынша зерттеулер Bulbring және Wajda әдісімен еркек жынысты теңіз шошқаларында жүргізілді. Зерттеулер нәтижесінде МАВ-262 уыттылығының біршама аз екендігі анықталды (LD50 = 1235 мг/кг) және оның залалсыздықкөрсеткіші новокаин көрсеткішінен 2,6 есе, ал лидокаин көрсеткішінен 5,4 есе көп. МАВ-262 инфильтрациялық анестезия индексі 20,5±1,55 құрайды. Сонымен қатар, қосылыс 15,0±2,03 мин толық анестезияны тудырса, жалпы әсер ету ұзақтығы 30,7±4,0 мин құрады.","PeriodicalId":9762,"journal":{"name":"Chemistry and Chemical Technology","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0000,"publicationDate":"2023-01-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":"0","resultStr":"{\"title\":\"SYNTHESIS AND LOCAL ANESTHETIC ACTIVITY OF THE COMPLEX OF DIETHYL [(3-(1H-IMIDAZOLE-1-YL)PROPYLAMINO)- (o-FLUOROPHENYL)METHYL]PHOSPHONATE WITH β-CYCLODEXTRIN\",\"authors\":\"K.D Praliyev, V.K Yu., A.E. Malmakova., A.B Kaldybayeva., M.D. Khaiitova\",\"doi\":\"10.52081/chchtj.2023.v02.i2.009\",\"DOIUrl\":null,\"url\":null,\"abstract\":\"Құрамына фтор атомы, фосфонат тобы және имидазолопропил фрагменті кіретін α-аминофосфонаттар өзіндік фармацевтикалық әсердің кең спектріне ие гетероциклді фосфорорганикалық химияның маңызды қосылыстарының бірі болып табылады. Потенциалды биологиялық белсенділігі бар жаңа қосылыстар алу мақсатында реакция үш компонентті Кабачник-Фильдстің «one-pot» реакциясы жағдайында жүргізілді. Бастапқы реагент 3-(1Н-имидазол-1-ил)пропан-1-амин бензолды ортада о-фторбензальдегид және диэтилфосфитпен 80оС температурада әрекеттесуі нәтижесінде сәйкес диэтил[(3-(1H-имидазол-1-ил)пропиламино)(о-фторфенил)метил]фосфонатсинтезделінді. Алынған қосылыстың құрамы мен құрылысы жұқа қабатты хроматография (ЖҚХ), элементтік талдау, рефрактометрия, ИҚ және ЯМР спектроскопия әдістерімен дәлелденді.Диэтил[(3-(1H-имидазол-1-ил)пропиламино)(о-фторфенил)метил]-фосфонаттыңβ-циклодекстрин-мен кешені МАВ-262 зертханалық шифрімен жергілікті жансыздандырғыш белсенділікке зерттелінді.Зерттеулер С.Д.Асфендияров атындағы Қазақ ұлттық медициналық университетінің фармакология кафедрасының зертханасында жүргізілді. Инфильтрациялық анестезиядағы жергілікті жансыздандырғыш белсенділігі бойынша зерттеулер Bulbring және Wajda әдісімен еркек жынысты теңіз шошқаларында жүргізілді. Зерттеулер нәтижесінде МАВ-262 уыттылығының біршама аз екендігі анықталды (LD50 = 1235 мг/кг) және оның залалсыздықкөрсеткіші новокаин көрсеткішінен 2,6 есе, ал лидокаин көрсеткішінен 5,4 есе көп. МАВ-262 инфильтрациялық анестезия индексі 20,5±1,55 құрайды. Сонымен қатар, қосылыс 15,0±2,03 мин толық анестезияны тудырса, жалпы әсер ету ұзақтығы 30,7±4,0 мин құрады.\",\"PeriodicalId\":9762,\"journal\":{\"name\":\"Chemistry and Chemical Technology\",\"volume\":null,\"pages\":null},\"PeriodicalIF\":0.0000,\"publicationDate\":\"2023-01-01\",\"publicationTypes\":\"Journal Article\",\"fieldsOfStudy\":null,\"isOpenAccess\":false,\"openAccessPdf\":\"\",\"citationCount\":\"0\",\"resultStr\":null,\"platform\":\"Semanticscholar\",\"paperid\":null,\"PeriodicalName\":\"Chemistry and Chemical Technology\",\"FirstCategoryId\":\"1085\",\"ListUrlMain\":\"https://doi.org/10.52081/chchtj.2023.v02.i2.009\",\"RegionNum\":0,\"RegionCategory\":null,\"ArticlePicture\":[],\"TitleCN\":null,\"AbstractTextCN\":null,\"PMCID\":null,\"EPubDate\":\"\",\"PubModel\":\"\",\"JCR\":\"\",\"JCRName\":\"\",\"Score\":null,\"Total\":0}","platform":"Semanticscholar","paperid":null,"PeriodicalName":"Chemistry and Chemical Technology","FirstCategoryId":"1085","ListUrlMain":"https://doi.org/10.52081/chchtj.2023.v02.i2.009","RegionNum":0,"RegionCategory":null,"ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":null,"EPubDate":"","PubModel":"","JCR":"","JCRName":"","Score":null,"Total":0}
引用次数: 0
摘要
这样做会导致α-氨基膦酸盐分子中的氟原子、膦酸盐烟草和咪唑丙基片段在有机磷化学的药用光谱和杂环中恶化。"一锅式 "反应的 ZucchiniFieldsti 成分的潜在生物学和生物特性可能会对设备造成损坏。试剂 3-(1H-咪唑-1-基)丙-1-胺氧化苯和亚磷酸二乙酯在 80 °C 下用于合成[(3-(1H-咪唑-1-基)丙基氨基)(邻氟苯基)甲基]膦酸二乙酯的反应。合成是通过色谱法（LCX）、元素分析法、折光测定法、红外光谱法和核磁共振光谱法进行的。二乙基[(3-(1H-咪唑-1-基)丙基氨基)(邻氟苯基)甲基]-膦酸钾ңβ-环糊精-MAV-262 密钥螯合剂。S.D.Asfendiyarov 是哈萨克斯坦医科大学药理学系药理学教研室主任。将与 Bulbring 和 Wajda 麻醉刀配合使用。不要接触 MAV-262（LD50 = 1235 mg/kg）或 Novocaine 2.6 x 2.6 x 利多卡因和 5.4 x 利多卡因。MAV-262 浸润麻醉指数i 20.5±1.55。麻醉持续时间分别为 15.0±2.03 分钟和 30.7±4.0 分钟。
SYNTHESIS AND LOCAL ANESTHETIC ACTIVITY OF THE COMPLEX OF DIETHYL [(3-(1H-IMIDAZOLE-1-YL)PROPYLAMINO)- (o-FLUOROPHENYL)METHYL]PHOSPHONATE WITH β-CYCLODEXTRIN
Құрамына фтор атомы, фосфонат тобы және имидазолопропил фрагменті кіретін α-аминофосфонаттар өзіндік фармацевтикалық әсердің кең спектріне ие гетероциклді фосфорорганикалық химияның маңызды қосылыстарының бірі болып табылады. Потенциалды биологиялық белсенділігі бар жаңа қосылыстар алу мақсатында реакция үш компонентті Кабачник-Фильдстің «one-pot» реакциясы жағдайында жүргізілді. Бастапқы реагент 3-(1Н-имидазол-1-ил)пропан-1-амин бензолды ортада о-фторбензальдегид және диэтилфосфитпен 80оС температурада әрекеттесуі нәтижесінде сәйкес диэтил[(3-(1H-имидазол-1-ил)пропиламино)(о-фторфенил)метил]фосфонатсинтезделінді. Алынған қосылыстың құрамы мен құрылысы жұқа қабатты хроматография (ЖҚХ), элементтік талдау, рефрактометрия, ИҚ және ЯМР спектроскопия әдістерімен дәлелденді.Диэтил[(3-(1H-имидазол-1-ил)пропиламино)(о-фторфенил)метил]-фосфонаттыңβ-циклодекстрин-мен кешені МАВ-262 зертханалық шифрімен жергілікті жансыздандырғыш белсенділікке зерттелінді.Зерттеулер С.Д.Асфендияров атындағы Қазақ ұлттық медициналық университетінің фармакология кафедрасының зертханасында жүргізілді. Инфильтрациялық анестезиядағы жергілікті жансыздандырғыш белсенділігі бойынша зерттеулер Bulbring және Wajda әдісімен еркек жынысты теңіз шошқаларында жүргізілді. Зерттеулер нәтижесінде МАВ-262 уыттылығының біршама аз екендігі анықталды (LD50 = 1235 мг/кг) және оның залалсыздықкөрсеткіші новокаин көрсеткішінен 2,6 есе, ал лидокаин көрсеткішінен 5,4 есе көп. МАВ-262 инфильтрациялық анестезия индексі 20,5±1,55 құрайды. Сонымен қатар, қосылыс 15,0±2,03 мин толық анестезияны тудырса, жалпы әсер ету ұзақтығы 30,7±4,0 мин құрады.
求助内容：
应助结果提醒方式：
京公网安备 11010802042870号
