SÍNTESE E DETERMINAÇÃO DA PERMEAÇÃO TRANSCUTÂNEA DO PRÓ-FÁRMACO HIDROXIMETILNITROFURAL (NFOH)

Métodos de modificação molecular, especialmente a latenciação, têm se apresentado promissores na obtenção de fármacos mais eficientes no que diz respeito à farmacocinética. O desenvolvimento de pró-fármacos permite aumentar a atividade do fármaco administrado topicamente, uma vez que a modificação das interações fármaco-pele aumenta a taxa de penetração. Em pesquisa com novos derivados com potencial atividade antichagásica, para a obtenção de pró-fármacos recíprocos de nitrofural (NF) e primaquina, foi sintetizado um intermediário de reação, o hidroximetilnitrofural (NFOH). Este intermediário foi testado quanto à atividade antimicrobiana e antichagásica, apresentando efeito superior, para estas duas atividades, em relação à molécula matriz, destituído de efeito mutagênico.  Desta forma, tendo em vista que o NFOH é mais eficaz que NF, comercialmente utilizada na forma de pomada para queimaduras, este trabalho visou estudar o comportamento do NFOH em formulações farmacêuticas quanto à sua capacidade de permeação transcutânea.  Os resultados demonstraram que ambas as formulações (emulsões e pomadas) utilizadas foram eficazes na manutenção do princípio ativo na superfície da pele.