[束状蛋白-乙酰胆碱酯酶相互作用]。

Pascale Marchot
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引用次数: 2

摘要

乙酰胆碱酯酶(AChE)是胆碱能传播机制的关键酶。fas- ciculines是一种从曼巴蛇毒中分离出来的小型“三指”蛋白质,是电哺乳动物和鱼类的强大而选择性的AChEs抑制剂。筋膜- ache相互作用是动物毒素与其大分子受体相互作用的一个完美例子。事实上,由于它们的选择性、显著的亲和力、异位性抑制剂的特性和它们的蛋白质性质(因此可以用于蛋白质化学和分子生物学),束状蛋白是研究ache的首选工具,即“分子解剖刀”。本章的工作是根据多学科方法进行的,涉及不同但互补的技术和许多合作。所获得的结果不仅有助于确定束状蛋白抑制ache机制的结构和动力学基础,而且还有助于确定ache外围位点的功能基础,该位点与催化位点不同,具有调节特性。
本文章由计算机程序翻译,如有差异,请以英文原文为准。
[The fasciculin-acetylcholinesterase interaction].
L’acetylcholinesterase (AChE) est une enzyme-cle du mecanisme de transmission cholinergique. Les fas- ciculines, petites proteines « a trois doigts » isolees des venins de serpent mamba, sont des inhibiteurs puissants et selectifs des AChEs de mammiferes et poissons electriques. L’interaction fasciculine-AChE constitue un exemple parfait d’interaction entre une toxine animale et son recepteur macromoleculaire. En effet, par leur selectivite, leur remarquable affinite, leur caractere d’inhibiteur allosterique, et leur nature proteique (donc accessible a la chimie des proteines et la biologie moleculaire), les fasciculines constituent des outils de choix, « scalpels moleculaires » pour l’etude de l’AChE. Les travaux presentes dans ce chapitre ont ete menes selon une approche multidisciplinaire faisant intervenir des techniques distinctes, mais complementaires, ainsi que de nombreuses collaborations. Les resultats obtenus contribuent a la definition des bases structurales et dynamiques non seulement des mecanismes d'inhibition de l’AChE par les fasciculines, mais egalement de la fonctionnalite du site peripherique de l’AChE, site distinct du site catalytique et doue de proprietes regulatrices.
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