Síntesis en fase sólida de un neuropéptido cosmecéutico y su microencapsulación en un sistema liposomal

A. Sandoval, Jaiver E. Rosas
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Abstract

Introducción: actualmente los péptidos sintéticos se han constituido en una novedosa alternativa para el tratamiento de la piel envejecida. Acetilhexapéptido-3 (Ac-EEMQRR-NH2) ha sido utilizado para inducir reducción de líneas de expresión de manera análoga a la toxina botulínica, pero sin efectos tóxicos. Objetivo: sintetizar el acetilhexapéptido-3 y desarrollar un sistema liposomal para su encapsulación y favorecer su paso a través de una membrana modelo. Metodología: el péptido fue obtenido mediante síntesis en fase sólida (SFS) empleando la estrategia Fmoc/tBu, fue purificado y plenamente caracterizado. El sistema liposomal con acetilhexapéptido-3 encapsulado fue desarrollado mediante la formación de una emulsión con posterior inversión de fase por evaporación del solvente orgánico. Los sistemas fueron caracterizados en su tamaño, potencial zeta, eficiencia de encapsulación del neuropéptido y de manera preliminar se realizó un estudio de permeabilidad ex vivo. Resultados: es posible sintetizar péptidos cortos con alto grado de pureza y buen rendimiento, utilizando la metodología de SFS Fmoc/tBu. De acuerdo con la caracterización, el sistema liposomal adelantado sugiere una buena estrategia para la encapsulación del acetilhexapéptido-3 y su potencial aplicación en el desarrollo un novedoso producto cosmecéutico.
简介:合成多肽已成为治疗老化皮肤的一种新选择。乙酰六肽-3 (Ac-EEMQRR-NH2)已被用于诱导表达线的减少,类似于肉毒杆菌毒素,但没有毒性作用。目的:合成乙酰六肽-3,并开发一种脂质体系统来包封和促进其通过模型膜。方法:采用Fmoc/tBu策略,固相合成(SFS)获得多肽,并对其进行纯化和充分表征。以乙酰六肽-3为包封脂质体体系,通过有机溶剂蒸发形成乳液,然后倒置。本研究的目的是评估神经肽的包封效率,并对其进行体外渗透性研究。结果:采用SFS Fmoc/tBu方法合成了纯度高、产率好的短肽。根据表征,先进脂质体系统提出了一种良好的乙酰六肽-3包封策略及其在新型药药开发中的潜在应用。
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