Desarrollo de geles masticables de ibuprofeno para pacientes pediátricos

R. Aristimuño
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Abstract

El desarrollo de geles masticables de ibuprofeno dirigidos a pacientes pediátricos en edad escolar supone retos tanto de investigación documental, como tecnológicos al momento de su manufactura. Se realizaron los estudios de preformulación y pruebas previas al principio activo, el ibuprofeno, y a los diferentes excipientes para lograr características que no comprometan la eficacia y seguridad del medicamento, ni la aceptabilidad por parte del paciente. La principal limitante de esta formulación es el sabor amargo del ibuprofeno. Para disminuirlo se recurrió al uso de las tecnologías que implican el enmascaramiento del sabor, tales como la incorporación de Ibuprofeno suspendido en la formulación, ya que el ibuprofeno suspendido retrasa la aparición del sabor amargo en comparación con el parcialmente disuelto. En segundo lugar, la supresión cognitiva central mediante la adición de sacarina como edulcorante que compite con las moléculas de ibuprofeno por las proteínas de las células receptoras; y finalmente la supresión periférica mediante la adición de gluconato de calcio y acetato de sodio. Los iones sodio y calcio modifican el receptor de sabor y disminuyen su afinidad por la molécula de ibuprofeno. Se aplicaron herramientas estadísticas, diseño factorial y diseño de experimentos con mezclas simplex centroide para delimitar el número de experimentos en base a las variables dependientes “sabor” y “consistencia” e independientes el porcentaje de acetato de sodio y grenetina, respectivamente. Se obtuvo una matriz de cinco experimentos y se seleccionó el número dos como la “mejor fórmula”. Se definió, en base a principios tecnológicos la técnica de manufactura ideal.
小儿患者布洛芬咀嚼凝胶的研制
针对学龄儿童患者的布洛芬咀嚼凝胶的开发在生产过程中对文献研究和技术都提出了挑战。对活性成分布洛芬和不同辅料进行配方前研究和试验,以达到不影响药物有效性和安全性以及患者可接受性的特性。这种配方的主要限制因素是布洛芬的苦味。为了减少它,使用了掩盖味道的技术,如在配方中加入悬浮布洛芬,因为与部分溶解的布洛芬相比,悬浮布洛芬延迟了苦味的出现。其次,通过添加糖精作为甜味剂,与布洛芬分子竞争受体细胞的蛋白质,从而抑制中枢认知;最后通过添加葡萄糖酸钙和乙酸钠进行外周抑制。钠和钙离子改变味道受体,降低其对布洛芬分子的亲和力。采用统计工具、因子设计和质心单纯形混合实验设计,分别根据因变量“味道”和“一致性”以及醋酸钠和明胶的百分比来划分实验数量。获得了一个5个实验的矩阵,并选择数字2作为“最佳公式”。在技术原则的基础上定义了理想的制造技术。
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