Novel (p-tolyl)-3(2H)-pyridazinone derivatives containing substituted-1,2,3-triazole moiety as new anti-Alzheimer agents: Synthesis, in vitro and in silico assays

Q3 Pharmacology, Toxicology and Pharmaceutics

Fabad Journal of Pharmaceutical Sciences Pub Date : 2022-08-04 DOI:10.55262/fabadeczacilik.1128446

İrem Bozbey, Gülce Taşkor Önel, B. Türkmenoğlu, S. Gürsoy, Esra Dilek

{"title":"Novel (p-tolyl)-3(2H)-pyridazinone derivatives containing substituted-1,2,3-triazole moiety as new anti-Alzheimer agents: Synthesis, in vitro and in silico assays","authors":"İrem Bozbey, Gülce Taşkor Önel, B. Türkmenoğlu, S. Gürsoy, Esra Dilek","doi":"10.55262/fabadeczacilik.1128446","DOIUrl":null,"url":null,"abstract":"Alzheimer hastalığı (AH), demansın en yaygın nedeni olan kronik nörodejeneratif bir hastalıktır. Hastalığa yakalanma riski yaşla birlikte artar. Hastalığın histopatolojisi incelendiğinde senil amiloid plakları, nörofibriler yumak oluşumu, sinaps-nöron kaybı ve beyinde belirgin atrofi saptanır. Alzheimer hastalığında asetilkolin sentezinden sorumlu olan kolin asetil transferaz düzeyindeki azalma %58-90'dır. Mevcut ilaçlar hastalığın ilerlemesini durduramadığından, hastalığın temel nedenini hedef alan yeni ilaçlara büyük ihtiyaç vardır. Bu çalışmada asetilkolinesteraz inhibisyonu gösteren triazol-piridazinon türevi bileşikler sentezlenmiştir ve enzim inhibisyonları araştırılmıştır. Bileşik 6e, 0.049 ± 0.014 µM Ki değeri ile en güçlü inhibitör etkiyi göstermiştir (Takrin Ki= 0.226 ± 0.025 µM). Ayrıca sentezlenen tüm bileşikler için in-silico çalışmalar yapıldı.","PeriodicalId":36004,"journal":{"name":"Fabad Journal of Pharmaceutical Sciences","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0000,"publicationDate":"2022-08-04","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":"2","resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":null,"PeriodicalName":"Fabad Journal of Pharmaceutical Sciences","FirstCategoryId":"1085","ListUrlMain":"https://doi.org/10.55262/fabadeczacilik.1128446","RegionNum":0,"RegionCategory":null,"ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":null,"EPubDate":"","PubModel":"","JCR":"Q3","JCRName":"Pharmacology, Toxicology and Pharmaceutics","Score":null,"Total":0}

引用次数: 2

Abstract

Alzheimer hastalığı (AH), demansın en yaygın nedeni olan kronik nörodejeneratif bir hastalıktır. Hastalığa yakalanma riski yaşla birlikte artar. Hastalığın histopatolojisi incelendiğinde senil amiloid plakları, nörofibriler yumak oluşumu, sinaps-nöron kaybı ve beyinde belirgin atrofi saptanır. Alzheimer hastalığında asetilkolin sentezinden sorumlu olan kolin asetil transferaz düzeyindeki azalma %58-90'dır. Mevcut ilaçlar hastalığın ilerlemesini durduramadığından, hastalığın temel nedenini hedef alan yeni ilaçlara büyük ihtiyaç vardır. Bu çalışmada asetilkolinesteraz inhibisyonu gösteren triazol-piridazinon türevi bileşikler sentezlenmiştir ve enzim inhibisyonları araştırılmıştır. Bileşik 6e, 0.049 ± 0.014 µM Ki değeri ile en güçlü inhibitör etkiyi göstermiştir (Takrin Ki= 0.226 ± 0.025 µM). Ayrıca sentezlenen tüm bileşikler için in-silico çalışmalar yapıldı.

查看原文本刊更多论文

新型含取代1,2,3-三唑的(对甲基)-3(2H)-吡嗪酮衍生物抗阿尔茨海默病新药物:合成、体外和硅检测

本文章由计算机程序翻译，如有差异，请以英文原文为准。

求助全文

约1分钟内获得全文求助全文

来源期刊

Fabad Journal of Pharmaceutical Sciences Pharmacology, Toxicology and Pharmaceutics-Pharmaceutical Science

CiteScore

0.80

自引率

0.00%

发文量

期刊介绍： The FABAD Journal of Pharmaceutical Sciences is published triannually by the Society of Pharmaceutical Sciences of Ankara (FABAD). All expressions of opinion and statements of supposed facts appearing in articles and/or advertisiments carried in this journal are published on the responsibility of the author and/or advertiser, anda re not to be regarded those of the Society of Pharmaceutical Sciences of Ankara. The manuscript submitted to the Journal has the requirement of not being published previously and has not been submitted elsewhere. Manuscripts should be prepared in accordance with the requirements specified as given in detail in the section of “Information for Authors”. The submission of the manuscript to the Journal is not a condition for acceptance; articles are accepted or rejected on merit alone. All rights reserved.