Biszfoszfonátok előállításának vizsgálata

Abstract

Ez a vegyületcsalád a foszfortartalmú gyógyszerkészítmények jelentõs csoportját alkotja. Elõállításuk tanulmányozásával, optimalizálásával és az irodalomban található zavaros eredmények tisztázásával már közel tíz éve (2008) foglalkoznak a BME Szerves Kémia és Technológia Tanszékének Környezetbarát és Foszfororganikus Kutatócsoportjában Dr. Keglevich György vezetésével és Dr. Grün Alajos közremûködésével, mely munkába 2011-ben kapcsolódtam be. A kutatás szoros együttmûködésben folyik a Richter Gedeon Nyrt-vel, illetve annak dorogi gyáregységével, Dr. Greiner István kutatási igazgató és Garadnay Sándor osztályvezetõ részvételével. A biszfoszfonsav-származékok a központi szénatom szubsztitúciójában térnek el egymástól. Az egyik helyettesítõ lehet hidrogén vagy klóratom, de a legjellemzõbb a hidroxilcsoport, mely vegyületeket dronsavaknak is neveznek. A másik helyettesítõ szerint 3 nagy csoportot különböztetnek meg az irodalomban. Az elsõ generációs molekulák az oldalláncukban nem tartalmaznak nitrogénatomot, míg a második generációs vegyületek nitrogén tartalmú alifás helyettesítõvel rendelkeznek, a harmadik generációs származékok pedig N-heterociklusos szubsztituenst tartalmaznak (1. táblázat).2