Opioid Peptides: Pharmaceutical Significance and Formulation Approaches

Abstract

Opioidler, kendi reseptörlerine bağlanarak gösterdikleri ağrı kesici etkisi nedeniyle, binlerce yıldır ağrı tedavisinde kullanılmaktadır. Günümüzde kullanımları daha kontrollü olarak hala devam etmektedir. Ancak yan etkileri ve bağımlılık potansiyelleri nedeniyle hastaların izlenmesi gerekmektedir. Araştırmacılar tarafından, insan vücudunda doğal olarak sentezlenen ve opioid benzeri etkilere yol açan endojen opioid peptidleri bulunmuştur. Bu peptidlerin sentetik analogları da sentezlenmektedir. Bu bileşikler kimyasal yapılarından dolayı hidrofiliktir, yük taşırlar ve oral olarak uygulanmaları kısıtlıdır. Bu nedenle formülasyon için farklı yaklaşımlar geliştirilmiştir. Peptid tabanlı hidrojel sentezlenmesi ve bileşiğin hidrojele konjuge edilmesi, peptidin kumarinik asit temelli siklik bir ön ilaca dönüştürülmesi yaklaşımları stabil olmayan opioid peptidleri enzimatik parçalanmadan korur. Peptidin bir nanopartiküle yüklenmesi ve lipozomal nanotaşıyıcıların kullanılmasında nanoteknolojiden yararlanılmıştır. Multiveziküler lipozomlar (DepoFoam) kullanılarak cerrahi sonrası ağrı yönetiminde peptid temelli ilaç uygulanması mümkündür. Opioid peptidler, tedavide faydalanılabilecek birçok endikasyona sahiptir. Peptidlerin formülasyonunda çok çeşitli teknolojiler kullanılmaktadır ve bu çalışmalardan umut verici sonuçlar elde edilmiştir.