Finerenone: pharmacological profile

Q4 Health Professions

Klinicka Farmakologie a Farmacie Pub Date : 2023-04-21 DOI:10.36290/far.2023.005

K. Urbánek

{"title":"Finerenone: pharmacological profile","authors":"K. Urbánek","doi":"10.36290/far.2023.005","DOIUrl":null,"url":null,"abstract":"Finerenon je nesteroidní antagonista mineralokortikoidního receptoru. Kromě vysoce selektivní blokády nadměrné aktivace tohoto receptoru u kardiorenálních onemocnění také inhibuje aktivaci specifických kofaktorů zapojených v expresi genů zapojených v patofyziologii zánětu, fibrotizace a hypertrofie tkání. Ovlivňuje tím jeden ze tří hlavních mechanismů progrese chronického poškození ledvin u diabetu 2. typu. Doporučená cílová dávka je 20 mg finerenonu jednou denně podávaná per os. Jeho biologická dostupnost se pohybuje kolem 43 %, distribuční objem je 53 l, vazba na plazmatický albumin dosahuje 92 %. Metabolismus finerenonu se odehrává z 90 % na CYP3A4, zbývající část je metabolizována především na CYP2C8 na farmakologicky neaktivní metabolity. Exkrece se děje z 80 % močí s poločasem 2–3 h. Nejčastějším nežádoucím účinkem finerenonu je hyperkalemie. Nevykazuje však antiandrogenní nežádoucí účinky. V programu klinických studií prokázal účinnost a příznivý bezpečnostní profil v léčbě chronické renální insuficience u diabetiků 2. typu. Klíčová slova: finerenon, diabetes 2. typu, chronické onemocnění ledvin, farmakodynamika, farmakokinetika.","PeriodicalId":39116,"journal":{"name":"Klinicka Farmakologie a Farmacie","volume":"1 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0000,"publicationDate":"2023-04-21","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":"0","resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":null,"PeriodicalName":"Klinicka Farmakologie a Farmacie","FirstCategoryId":"1085","ListUrlMain":"https://doi.org/10.36290/far.2023.005","RegionNum":0,"RegionCategory":null,"ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":null,"EPubDate":"","PubModel":"","JCR":"Q4","JCRName":"Health Professions","Score":null,"Total":0}

引用次数: 0

Abstract

Finerenon je nesteroidní antagonista mineralokortikoidního receptoru. Kromě vysoce selektivní blokády nadměrné aktivace tohoto receptoru u kardiorenálních onemocnění také inhibuje aktivaci specifických kofaktorů zapojených v expresi genů zapojených v patofyziologii zánětu, fibrotizace a hypertrofie tkání. Ovlivňuje tím jeden ze tří hlavních mechanismů progrese chronického poškození ledvin u diabetu 2. typu. Doporučená cílová dávka je 20 mg finerenonu jednou denně podávaná per os. Jeho biologická dostupnost se pohybuje kolem 43 %, distribuční objem je 53 l, vazba na plazmatický albumin dosahuje 92 %. Metabolismus finerenonu se odehrává z 90 % na CYP3A4, zbývající část je metabolizována především na CYP2C8 na farmakologicky neaktivní metabolity. Exkrece se děje z 80 % močí s poločasem 2–3 h. Nejčastějším nežádoucím účinkem finerenonu je hyperkalemie. Nevykazuje však antiandrogenní nežádoucí účinky. V programu klinických studií prokázal účinnost a příznivý bezpečnostní profil v léčbě chronické renální insuficience u diabetiků 2. typu. Klíčová slova: finerenon, diabetes 2. typu, chronické onemocnění ledvin, farmakodynamika, farmakokinetika.

查看原文本刊更多论文

芬烯酮:药理学概况

芬瑞酮是一种非甾体盐皮质激素受体拮抗剂。除了在心肾疾病中高度选择性阻断该受体的过度激活外，它还抑制参与炎症、纤维化和组织肥大病理生理学的基因表达的特定辅因子的激活。它影响2型糖尿病慢性肾损伤进展的三种主要机制之一。类型推荐的目标剂量为20 mg的芬瑞酮，每轴每天一次。其生物利用度约为43%，分布体积为53l，与血浆白蛋白的结合率达到92%。90%的芬瑞酮代谢发生在CYP3A4中，其余的主要代谢到CYP2C8中，成为药理学上无活性的代谢产物。排泄发生在80%的尿液中，半衰期为2-3小时。芬诺酮最常见的不良反应是高钾血症。然而，它没有显示出任何抗雄激素的副作用。在一项临床试验计划中，它已证明在治疗糖尿病患者慢性肾功能不全方面具有疗效和良好的安全性2。类型关键词：非雷诺酮，糖尿病2。类型，慢性肾脏疾病，药效学，药代动力学。

本文章由计算机程序翻译，如有差异，请以英文原文为准。

求助全文

约1分钟内获得全文求助全文

来源期刊

Klinicka Farmakologie a Farmacie Health Professions-Pharmacy

CiteScore

0.30

自引率

0.00%

发文量