СИНТЕЗ І ДОСЛІДЖЕННЯ АНТИОКСИДАНТНОЇ АКТИВНОСТІ 3-[5-(5,7-ДИМЕТИЛ-2-ОКСО-ТІАЗОЛО[4,5-B]ПІРИДИН-3-ІЛМЕТИЛ)-[1,3,4]ОКСОДІАЗОЛ-2-ІЛСУЛЬФАНІЛ-ПРОПІОНОВОЇ КИСЛОТИ ТА ЇЇ АМІДІВ

Farmatsevtichnii chasopis Pub Date : 2019-09-30 DOI:10.11603/2312-0967.2019.3.10467

T. Chaban, J. E. Matiichuk, I. Chaban, V. Ogurtsov, V. Matiychuk

{"title":"СИНТЕЗ І ДОСЛІДЖЕННЯ АНТИОКСИДАНТНОЇ АКТИВНОСТІ 3-[5-(5,7-ДИМЕТИЛ-2-ОКСО-ТІАЗОЛО[4,5-B]ПІРИДИН-3-ІЛМЕТИЛ)-[1,3,4]ОКСОДІАЗОЛ-2-ІЛСУЛЬФАНІЛ-ПРОПІОНОВОЇ КИСЛОТИ ТА ЇЇ АМІДІВ","authors":"T. Chaban, J. E. Matiichuk, I. Chaban, V. Ogurtsov, V. Matiychuk","doi":"10.11603/2312-0967.2019.3.10467","DOIUrl":null,"url":null,"abstract":"Мета роботи. Здійснити синтез 3-[5-(5,7-диметил-2-оксо-тіазоло[4,5-b]піридин-3-ілметил)-[1,3,4]оксодіазол-2-ілсульфаніл-пропіонової кислоти та її амідів, а також провести первинний скринінг їх антиоксидантної активності. \nМатеріали і методи. Органічний синтез, 1Н ЯМР-спектроскопія, елементний аналіз, фармакологічний скринінг. \nРезультати й обговорення. Отриманий нами раніше 3-[5-(5,7-диметил-2-оксо-тіазоло[4,5-b]піридин-3-ілметил)-[1,3,4]оксодіазол-2-ілсульфаніл-пропіонітрил піддали гідролізу, що привело до отримання 3-[5-(5,7-диметил-2-оксо-тіазоло[4,5-b]піридин-3-ілметил)-[1,3,4]оксодіазол-2-ілсульфаніл-пропіонової кислоти. Для трансформації за карбоксильною групою зазначеної сполуки одержано відповідний хлорангідрид, який введено у реакції ацилювання ароматичних амінів, що дозволило отримати ряд відповідних пропіонамідів. Для усіх синтезованих сполук проведений первинний скринінг антиоксидантної активності. \nВисновки. У результаті структурної модифікації 3-[5-(5,7-диметил-2-оксо-тіазоло[4,5-b]піридин-3-ілметил)-[1,3,4]оксодіазол-2-ілсульфаніл-пропіонітрилу, одержано серію нових тіазоло[4,5-b]піридинів. Отримані результати первинного скринінгу антиоксидантної активності синтезованих сполук демонструють потенціал для пошуку антиоксидантних агентів серед тіазоло[4,5-b]піридин-2-онів.","PeriodicalId":53000,"journal":{"name":"Farmatsevtichnii chasopis","volume":" ","pages":""},"PeriodicalIF":0.0000,"publicationDate":"2019-09-30","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":"0","resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":null,"PeriodicalName":"Farmatsevtichnii chasopis","FirstCategoryId":"1085","ListUrlMain":"https://doi.org/10.11603/2312-0967.2019.3.10467","RegionNum":0,"RegionCategory":null,"ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":null,"EPubDate":"","PubModel":"","JCR":"","JCRName":"","Score":null,"Total":0}

引用次数: 0

Abstract

Мета роботи. Здійснити синтез 3-[5-(5,7-диметил-2-оксо-тіазоло[4,5-b]піридин-3-ілметил)-[1,3,4]оксодіазол-2-ілсульфаніл-пропіонової кислоти та її амідів, а також провести первинний скринінг їх антиоксидантної активності. Матеріали і методи. Органічний синтез, 1Н ЯМР-спектроскопія, елементний аналіз, фармакологічний скринінг. Результати й обговорення. Отриманий нами раніше 3-[5-(5,7-диметил-2-оксо-тіазоло[4,5-b]піридин-3-ілметил)-[1,3,4]оксодіазол-2-ілсульфаніл-пропіонітрил піддали гідролізу, що привело до отримання 3-[5-(5,7-диметил-2-оксо-тіазоло[4,5-b]піридин-3-ілметил)-[1,3,4]оксодіазол-2-ілсульфаніл-пропіонової кислоти. Для трансформації за карбоксильною групою зазначеної сполуки одержано відповідний хлорангідрид, який введено у реакції ацилювання ароматичних амінів, що дозволило отримати ряд відповідних пропіонамідів. Для усіх синтезованих сполук проведений первинний скринінг антиоксидантної активності. Висновки. У результаті структурної модифікації 3-[5-(5,7-диметил-2-оксо-тіазоло[4,5-b]піридин-3-ілметил)-[1,3,4]оксодіазол-2-ілсульфаніл-пропіонітрилу, одержано серію нових тіазоло[4,5-b]піридинів. Отримані результати первинного скринінгу антиоксидантної активності синтезованих сполук демонструють потенціал для пошуку антиоксидантних агентів серед тіазоло[4,5-b]піридин-2-онів.

查看原文本刊更多论文

合成物和SOSOSOSODIDIANAN抗活性3-[5-（5-（5,7-5,7-二甲基2-2-OOOOOOOOOO 2-2-2-OOOOOOooOOOOOOO 2-5-5-4-4-4-4-4-4-2-SOSOSOSoSOSOSO3-2-OOOOooooOOOOOO她和它有很多关系。

工作目标。合成3-[5-（5,7-二甲基-2-氧代噻唑并[4,5-b]吡啶-3-基甲基）-[1,3,4]氧代二唑-2-基磺胺-丙酸及其酰胺，并初步筛选其抗氧化活性。材料和方法。有机合成，1N AMR光谱，元素分析，药理学筛选。结果和讨论。我们之前已经对3-[5-（5,7-二甲基-2-氧代噻唑并[4,5-b]吡啶-3-基甲基）-[1,3,4]氧代二唑-2-基磺胺-丙腈进行了水解，得到3-[5-（5,7-二甲基-2-氧代噻唑并[4,5-b]吡啶-3-基甲基）-[1,3,4]氧代二唑-2-基氨基磺酰基丙酸。为了转化为特定化合物的羧基，在芳香胺酸化反应中含有相应的氯氢化物，从而获得一系列相应的丙酰胺。对所有合成的化合物进行了初步抗氧化剂扫描。后果通过对3-[5-（5,7-二甲基-2-氧代噻唑并[4,5-b]吡啶-3-基甲基）-[1,3,4]氧代二唑-2-基硫腈-丙腈的结构修饰，得到了一系列新的噻唑并[4，5-b]吡啶。从合成化合物的抗氧化活性的初步筛选中获得的结果证明了在噻唑并[4，5-b]吡啶-2-酮中寻找抗氧化剂的潜力。

本文章由计算机程序翻译，如有差异，请以英文原文为准。

求助全文

约1分钟内获得全文求助全文

来源期刊

Farmatsevtichnii chasopis

自引率

0.00%

发文量

审稿时长

12 weeks