Sustained release of Ambrisentan solid lipid nanoparticles for the treatment of hypertension: Melt emulsification method

Abstract

Objective

The beneficial usefulness is limited because of its deprived solubility and bioavailability. The recent work deals with the advancement of solid lipid nanoparticles of Ambrisentan for the effective therapy of pulmonary hypertension intended for oral delivery.

Material and methods

The solid lipid nanoparticles of Ambrisentan were developed using the melt emulsification method. The characterization of Ambrisentan was carried out with FTIR, DSC, and crystalline nature with XRD. The optimization was accomplished with the Box-Behnken design. The glyceryl monostearate (GMS), Tween 80, and sonication time were considered independent factors and the particle size, and entrapment efficiency were the critical quality attributes in the development of SLN.

Results

The compatibility, thermal nature, and crystalline behavior were confirmed with FTIR, DSC, and XRD respectively. The preferred batch F10 indicated a particle size of 166.7 nm and an entrapment efficiency of 83.96%. The cumulative percentage of drug dissolved from the optimized Ambrisentan-loaded SLN was 87.68% after 24 h indicating a sustained release pattern. Furthermore, after lyophilization and estimated with scanning electron microscopy a particle size of 153.5 to 179.8 nm was confirmed. The lyophilized powder is intended for oral delivery and has significant bioavailability, minimizing the chances of mortality due to its sustained release action.

Conclusion

The significant improvement in solubility of Ambrisentan was achieved through solid lipid nanoparticles which facilitates greater efficacy.

Objectif

L’utilité bénéfique est limitée en raison de sa solubilité et de sa biodisponibilité limitées. Les travaux récents portent sur l’avancement des nanoparticules lipidiques solides d’Ambrisentan pour le traitement efficace de l’hypertension pulmonaire destinée à être administrée par voie orale.

Matériel et méthodes

Le développement de nanoparticules lipidiques solides d’Ambrisentan a été réalisé par la méthode d’émulsification en fusion. La caractérisation de l’Ambrisentan a été réalisée par FTIR, DSC et nature cristalline par XRD. L’optimisation a été réalisée avec la conception Box-Behnken. Le monostéarate de glycéryle (GMS), le Tween 80 et le temps de sonication ont été considérés comme des facteurs indépendants, tandis que la taille des particules et l’efficacité du piégeage étaient les attributs de qualité critiques dans le développement du SLN.

Résultats

La compatibilité, la nature thermique et le comportement cristallin ont été confirmés respectivement par FTIR, DSC et XRD. Le lot préféré F10 indiquait une taille de particule de 166,7 nm et une efficacité de piégeage de 83,96%. Le pourcentage cumulé de médicament dissous à partir du SLN optimisé chargé en Ambrisentan était de 87,68% après 24 h, ce qui indique un modèle de libération prolongée. De plus, après lyophilisation et estimation par microscopie électronique à balayage, une taille de particule de 153,5 à 179,8 nm a été confirmée. La poudre lyophilisée est destinée à une administration orale avec une biodisponibilité significative et minimise les risques de mortalité grâce à son action de libération prolongée.

Conclusion

L’amélioration significative de la solubilité de l’Ambrisentan a été obtenue grâce à des nanoparticules lipidiques solides, ce qui facilite une plus grande efficacité.