Development and in vitro-in vivo evaluation of ocular insert containing ketorolac tromethamine and moxifloxacin hydrochloride

Abstract

Purpose

Conjunctivitis is a common eye disorder that causes swelling and inflammation of the conjunctiva. Topical dosage form containing antibiotics and non-steroidal anti-inflammatory drugs are prescribed for the treatment and in order to overcome problems of conventional dosage forms the present study aims to develop an ocular insert containing moxifloxacin HCl and ketorolac tromethamine.

Methods

Insert was prepared by a solvent casting method by taking different polymers PVA, PVP K-30, and a combination of both as film-forming polymer, and glycerol as a plasticizer and characterized by various parameters like thickness, folding endurance, pH, swelling index, drug content, mechanical properties, in vitro and in vivo release study.

Results

The formulation prepared by a combination of both polymers demonstrated significantly improved properties including % elongation, tensile strength, swelling index, drug content and drug release compared to the formulation made with single polymer. The in vitro release data indicated that the batch R8 exhibited sustain release of drug (85% release in 10 hr) and following the Higuchi model for release kinetics. In vivo, study in rabbit eyes revealed the sustained release of the drug up to 16 hr with a good correlation between in vitro and in vivo release data.

Conclusion

From the study, it can be concluded that the developed ocular insert can be a promising formulation for rational therapy of conjunctivitis.

Objectif

La conjonctivite est un trouble oculaire courant qui provoque un gonflement et une inflammation de la conjonctive. La présente étude vise à développer un insert oculaire contenant de la moxifloxacine HCl et du kétorolac trométhamine.

Méthodes

L’insert a été préparé par une méthode de coulée au solvant en prenant différents polymères PVA, PVP K-30 et une combinaison des deux comme polymère filmogène et du glycérol comme plastifiant et caractérisé par divers paramètres tels que l’épaisseur, l’endurance au pliage, pH, indice de gonflement, teneur en médicament, propriétés mécaniques, étude de libération in vitro et in vivo.

Résultats

La formulation préparée à partir d’une combinaison des deux polymères a démontré des propriétés significativement améliorées, notamment le pourcentage d’allongement, la résistance à la traction, l’indice de gonflement, la teneur en médicament et la libération du médicament, par rapport à la formulation composée d’un seul polymère. Les données de libération in vitro ont indiqué que le lot R8 présentait une libération prolongée du médicament (libération de 85 % en 10 heures) et suivait le modèle Higuchi pour la cinétique de libération. In vivo, des études réalisées dans des yeux de lapin ont révélé la libération prolongée du médicament jusqu’à 16 heures avec une bonne corrélation entre les données de libération in vitro et in vivo.

Conclusion

De l’étude, on peut conclure que l’insert oculaire développé peut être une formulation prometteuse pour le traitement rationnel de la conjonctivite.