ОПРЕДЕЛЕНИЕ ОСТРОЙ ТОКСИЧНОСТИ И АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ 3-МЕТОКСИ-4- ГИДРОКСИБЕНЗИЛИДЕН ГИДРАЗИДА α-МЕТИЛ-N-ПИПЕРИДИЛ ПРОПАНОВОЙ КИСЛОТЫ

А.Е. Хамитова, Д.А. Берилло
{"title":"ОПРЕДЕЛЕНИЕ ОСТРОЙ ТОКСИЧНОСТИ И АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ 3-МЕТОКСИ-4- ГИДРОКСИБЕНЗИЛИДЕН ГИДРАЗИДА α-МЕТИЛ-N-ПИПЕРИДИЛ ПРОПАНОВОЙ КИСЛОТЫ","authors":"А.Е. Хамитова, Д.А. Берилло","doi":"10.53511/pharmkaz.2024.16.43.043","DOIUrl":null,"url":null,"abstract":"Работа посвящена определению острой токсичности для установления безопасности 3-метокси-4- гидроксибензилиден гидразида α-метил-N-пиперидил пропановой кислоты и исследованию его анальгетической активности. В статье представлены результаты сравнительного изучения анальгетической активности соединения 3-метокси-4-гидроксибензилиден гидразида α-метил-N-пиперидил пропановой кислоты с референтными препаратами. Методы. Исследование на определение острой токсичности проводилось на белых беспородных белых мышах массой 18-25 г. в виварии научно-исследовательского института фундаментальной и прикладной медицины имени Б. Атчабарова. Исследуемые образцы вводили однократно через желудочный зонд в дозе по 500, 1000 и 1500 мг/кг. Определение анальгетической активности проводили с помощью теста тепловой иммерсии хвоста при погружении в горячую воду (tail immersion) и теста горячей пластины (hot plate): регистрировали время с момента помещения на горячую поверхность +(55 ± 2)ºС и в воду +(55 ± 2)ºС до появления поведенческого ответа (облизывания задних лап, прыжки, отдергивание задней лапы и отдергивание хвоста) после однократного внутримышечного введения исследуемого соединения и препаратов сравнения. Результаты. Введение максимальной дозы (1500 мг/кг) 3-метокси-4-гидроксибензилиден гидразида α-метил-Nпиперидил пропановой кислоты характеризовалось нулевой летальностью, что позволяет отнести его к 3 классу токсичности. Нами не было обнаружено видимых признаков возможной нейротоксичности. В течение трех часов после введения образцов мыши активно проявляли интерес к воде и пище. При сравнении поведения мышей опытных и контрольной групп характерных отличий не было отмечено. Заключение. Исследуемое соединение 3-метокси-4-гидроксибензилиден гидразида α-метил-N-пиперидил пропановой кислоты относится к малотоксичным соединениям (3 класс токсичности). Полученные результаты, в ходе определения анальгетической активности свидетельствуют об открытии нового прототипа анальгетиков.","PeriodicalId":12198,"journal":{"name":"Farmaciâ Kazahstana","volume":"107 30","pages":""},"PeriodicalIF":0.0000,"publicationDate":"2024-05-12","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":"0","resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":null,"PeriodicalName":"Farmaciâ Kazahstana","FirstCategoryId":"1085","ListUrlMain":"https://doi.org/10.53511/pharmkaz.2024.16.43.043","RegionNum":0,"RegionCategory":null,"ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":null,"EPubDate":"","PubModel":"","JCR":"","JCRName":"","Score":null,"Total":0}
引用次数: 0

Abstract

Работа посвящена определению острой токсичности для установления безопасности 3-метокси-4- гидроксибензилиден гидразида α-метил-N-пиперидил пропановой кислоты и исследованию его анальгетической активности. В статье представлены результаты сравнительного изучения анальгетической активности соединения 3-метокси-4-гидроксибензилиден гидразида α-метил-N-пиперидил пропановой кислоты с референтными препаратами. Методы. Исследование на определение острой токсичности проводилось на белых беспородных белых мышах массой 18-25 г. в виварии научно-исследовательского института фундаментальной и прикладной медицины имени Б. Атчабарова. Исследуемые образцы вводили однократно через желудочный зонд в дозе по 500, 1000 и 1500 мг/кг. Определение анальгетической активности проводили с помощью теста тепловой иммерсии хвоста при погружении в горячую воду (tail immersion) и теста горячей пластины (hot plate): регистрировали время с момента помещения на горячую поверхность +(55 ± 2)ºС и в воду +(55 ± 2)ºС до появления поведенческого ответа (облизывания задних лап, прыжки, отдергивание задней лапы и отдергивание хвоста) после однократного внутримышечного введения исследуемого соединения и препаратов сравнения. Результаты. Введение максимальной дозы (1500 мг/кг) 3-метокси-4-гидроксибензилиден гидразида α-метил-Nпиперидил пропановой кислоты характеризовалось нулевой летальностью, что позволяет отнести его к 3 классу токсичности. Нами не было обнаружено видимых признаков возможной нейротоксичности. В течение трех часов после введения образцов мыши активно проявляли интерес к воде и пище. При сравнении поведения мышей опытных и контрольной групп характерных отличий не было отмечено. Заключение. Исследуемое соединение 3-метокси-4-гидроксибензилиден гидразида α-метил-N-пиперидил пропановой кислоты относится к малотоксичным соединениям (3 класс токсичности). Полученные результаты, в ходе определения анальгетической активности свидетельствуют об открытии нового прототипа анальгетиков.
3-METOXY-4-HYDROXYBENZYLIDENE HYDRAZIDE α-METHYL-N-PIPERIDYL PROPANIC ACID急性毒性和镇痛活性的测定
这项工作致力于测定 3-甲氧基-4-羟基亚苄基酰肼 α-甲基-N-哌啶丙酸的急性毒性,以确定其安全性,并研究其镇痛活性。本文介绍了 3-甲氧基-4-羟基苯亚甲酰肼 α-甲基-N-哌啶丙酸化合物与参考药物镇痛活性的比较研究结果。研究方法急性毒性研究是在 B. Atchabarov 基础与应用医学研究所的饲养室对体重 18-25 克的白鼠进行的。研究样品通过胃管给药一次,剂量分别为 500、1000 和 1500 毫克/千克。使用浸尾试验和热板试验测定镇痛活性:记录从将研究对象化合物和对比制剂分别置于+(55±2)℃和+(55±2)℃的热表面和水中到出现行为反应(舔后爪、跳跃、收回后爪和收回尾巴)的时间。结果最大剂量(1500 毫克/千克)的 3-甲氧基-4-羟基亚苄基酰肼 α-甲基-N-哌啶丙酸的致死率为零,因此我们将其归为第 3 类毒性。我们没有发现明显的神经毒性迹象。在注射样品后的三小时内,小鼠对水和食物表现出了浓厚的兴趣。在比较实验组和对照组小鼠的行为时,没有发现明显的差异。结论所研究的α-甲基-N-哌啶丙酸的 3-甲氧基-4-羟基亚苄基酰肼化合物属于低毒性化合物(毒性等级 3)。镇痛活性测定结果表明发现了一种新的镇痛原型。
本文章由计算机程序翻译,如有差异,请以英文原文为准。
求助全文
约1分钟内获得全文 求助全文
来源期刊
自引率
0.00%
发文量
0
×
引用
GB/T 7714-2015
复制
MLA
复制
APA
复制
导出至
BibTeX EndNote RefMan NoteFirst NoteExpress
×
提示
您的信息不完整,为了账户安全,请先补充。
现在去补充
×
提示
您因"违规操作"
具体请查看互助需知
我知道了
×
提示
确定
请完成安全验证×
copy
已复制链接
快去分享给好友吧!
我知道了
右上角分享
点击右上角分享
0
联系我们:info@booksci.cn Book学术提供免费学术资源搜索服务,方便国内外学者检索中英文文献。致力于提供最便捷和优质的服务体验。 Copyright © 2023 布克学术 All rights reserved.
京ICP备2023020795号-1
ghs 京公网安备 11010802042870号
Book学术文献互助
Book学术文献互助群
群 号:481959085
Book学术官方微信