Development of mucoadhesive microspheres for intranasal delivery of fluconazole as an alternative treatment of cryptococcal meningitis infection in patients with acquired immunodeficiency

Abstract

Introduction

Cryptococcal meningitis is a deadly disease with few treatment options. Its incidence is still high and closely linked to the HIV/AIDS epidemic. This study aimed to develop a mucoadhesive microsphere delivery system for fluconazole for the intranasal route.

Method

Microspheres of mucoadhesive fluconazole formulation variables such as different amounts of drug concentration and polymer concentration were prepared by a simple emulsion-crosslinking method. The prepared microspheres’ surface was characterised by SEM (Scanning electron microscopy) and evaluated for particle size, entrapment efficiency, production yield, infrared spectroscopic study, in-vitro muco-adhesion, and in-vitro drug release.

Results

The results showed that formula 1 is the optimal mucoadhesive microsphere preparation, with a particle size of 56.375 m, a spherical surface shape, an entrapment efficiency of 99.96%, and a greater mucoadhesive capability during 6-hour evaluation. Furthermore, wash-off examination revealed that the mucoadhesive ability of this delivery system has a long duration and may release the active material at the right time.

Conclusion

The result of the researches suggesting that the formulation of mucoadhesive microspheres of fluconazole could be used to treat cryptococcal meningitis infection in HIV/AIDS patients.

Introduction

La méningite à cryptocoque est une maladie mortelle avec peu d’options de traitement. Son incidence est encore élevée et étroitement liée à l’épidémie de VIH/sida. Cette étude visait à développer un système d’administration de microsphère muco-adhésif pour le fluconazole par voie intranasale.

Méthode

Des microsphères de variables de formulation de fluconazole mucoadhesives telles que différentes quantités de concentration de médicament et de concentration de polymère ont été préparées par une méthode simple de réticulation d’émulsion. La surface des microsphères préparées a été caractérisée par SEM (microscopie électronique à balayage) et évaluée pour la taille des particules, l’efficacité du piégeage, le rendement de la production, l’étude spectroscopique infrarouge, la muco-adhésion in vitro et la libération de médicaments in vitro.

Résultats

Les résultats ont montré que la formule (1) est la préparation optimale de la microsphère muco-adhésive, avec une taille de particule de 56,375 m, une forme de surface sphérique, une efficacité de piégeage de 99,96 % et une plus grande capacité de muco-adhésive pendant 6 h d’évaluation. De plus, l’examen de lavage a révélé que la capacité muco-adhésive de ce système d’administration a une longue durée et peut libérer le matériau actif au bon moment.

Conclusion

Le résultat des recherches suggère que la formulation de microsphères muco-adhésives du fluconazole pourrait être utilisée pour traiter l’infection par la méningite à cryptocoque chez les patients atteints du VIH/sida.