Hydrogels oraux pH-sensibles contenant du phénobarbital pour une utilisation potentielle en pédiatrie

A. R. Djiboune, Nicolas Anton, Sidy mouhamed Dieng, P. Sy, Diouf Diouf, G. Mbaye, Mamadou Soumboundou, Saïd Ennahar, N. Messaddeq, Thierry F. Vandamme, M. Diarra
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Abstract

Introduction : Le but de l’étude était de développer des hydrogels oraux à base de chitosane pH- sensibles, capables de libérer le phénobarbital dans l'intestin grêle du nouveau-né. Ces hydrogels amélioreraient sa biodisponibilité et son efficacité thérapeutique. Matériel et méthodes : La formulation des hydrogels a été effectuée à 37±1°C via la transition sol-gel en utilisant la méthode du tube inversé. Les hydrogels contenaient 2,45 et 2,55% de chitosane, du phénobarbital avec/sans EudragitE100. Au cours de ces expériences, nous avons étudié les énergies d’interactions mises en jeu entre les chaînes de chitosane elles-mêmes, et le chitosane avec les molécules présentes, responsables de la formation des hydrogels. Une caractérisation morphologique des hydrogels par microscopie électronique à balayage a été réalisée pour déterminer leur structure. Des études du   mécanisme de libération du phénobarbital à partir d'hydrogels introduits dans des milieux mimant les valeurs de pH du tractus gastro-intestinal du nouveau-né ont été réalisées. Le dosage de la quantité de phénobarbital libérée en fonction du temps a été effectué par spectrophotométrie. Résultats : Les résultats ont montré que le temps de transition sol-gel diminuait lorsque la concentration en chitosane augmentait. La structure des hydrogels était hétérogène. La quantité de phénobarbital libérée était plus importante au pH mimant l’intestin grêle pour les hydrogels contenant 2,45% de chitosane et de l’eudragitE100. Le modèle Korsmeyer-Peppas a été utilisé pour ajuster les profils de libération du phénobarbital. Conclusion : Les hydrogels formulés ont libéré plus le phénobarbital dans le milieu mimant le pH de l’intestin grêle du nouveau-né selon une libération pulsatil
可能用于儿科的含苯巴比妥的 pH 值敏感口服水凝胶
简介:这项研究旨在开发能够在新生儿小肠中释放苯巴比妥的 pH 值敏感壳聚糖口服水凝胶。这些水凝胶将提高苯巴比妥的生物利用度和疗效。 材料和方法:水凝胶是在 37±1°C 的温度下通过倒置管法的溶胶-凝胶转变配制而成的。水凝胶含有 2.45% 和 2.55% 的壳聚糖、苯巴比妥和/或 EudragitE100。在这些实验中,我们研究了壳聚糖链本身以及壳聚糖与分子之间的相互作用能,这些相互作用能是形成水凝胶的原因。我们使用扫描电子显微镜对水凝胶进行了形态学表征,以确定其结构。研究了将水凝胶引入模拟新生儿胃肠道 pH 值的介质中的苯巴比妥释放机制。用分光光度法测定了苯巴比妥的释放量与时间的函数关系。 结果:结果表明,随着壳聚糖浓度的增加,溶胶-凝胶转变时间缩短。水凝胶的结构是异构的。含有 2.45% 壳聚糖和 eudragitE100 的水凝胶在模拟小肠 pH 值时释放的苯巴比妥量更大。Korsmeyer-Peppas 模型用于拟合苯巴比妥的释放曲线。 结论:配制的水凝胶以脉冲式释放模式向模拟新生儿小肠 pH 值的介质中释放了更多的苯巴比妥。
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