МЕХАНІЗМ ІНГІБУВАННЯ 15-ЛІПОКСИГЕНАЗИ ДІОСМІНОМ

Farmatsevtichnii chasopis Pub Date : 2023-06-30 DOI:10.11603/2312-0967.2023.2.14053

V. I. Bessarabov, N. P. Zderko

{"title":"МЕХАНІЗМ ІНГІБУВАННЯ 15-ЛІПОКСИГЕНАЗИ ДІОСМІНОМ","authors":"V. I. Bessarabov, N. P. Zderko","doi":"10.11603/2312-0967.2023.2.14053","DOIUrl":null,"url":null,"abstract":"Мета роботи. Дослідження протизапальних властивостей діосміну з використанням методу оцінки механізму інгібування 15-ліпоксигенази з сої (15-sLOX). Матеріали і методи. Дослідження інгібування 15-sLOX діосміном проводили шляхом реєстрації утворення конʼюгату при 234 нм sз використанням спектрофотометричного методу. Як субстрат використовували лінолеву кислоту. Обробка експериментальних даних включала розрахунок стаціонарних швидкостей та кінетичних параметрів інгібування та проводилася згідно зі стандартними методиками, оцінку кінетики досліджуваного процесу проводили в програмі для аналізу та візуалізації даних SigmaPlоt 14.0. Результати й обговорення. Встановлено, що діосмін інгібує 15-ліпоксигеназу з IС50=244,75±19,91 мкМ. При дослідженні механізму інгібування діосміном 15-sLOX встановлено, що найпридатнішою за критерієм значення коефіцієнту кореляції (R2=0,97106) є модель Mixed (Partial), тобто змішаного (часткового) типу інгібування. Обраховані за обраною моделлю кінетичні константи для діосміну мають такі значення: Кі=66,14±18,34 мкМ; Кm=55,54±5,86 мкМ; Vmax=0,98±0,04 мкМ/с. Висновки. Встановлено, що діосмін є дозозалежним інгібітором 15-ліпоксигенази. Результати дають можливість розглядати вивчення in vitro інгібування 15-sLOX діосміном та речовинами подібної хімічної структури як ефективний спосіб досліджень протизапальних властивостей речовин на етапі доклінічних досліджень. Дані щодо механізму інгібування можуть бути використані при плануванні фармакологічних досліджень флавоноїдів та на первинних етапах фармацевтичної розробки нових лікарських засобів протизапальної дії.","PeriodicalId":53000,"journal":{"name":"Farmatsevtichnii chasopis","volume":"29 1","pages":"0"},"PeriodicalIF":0.0000,"publicationDate":"2023-06-30","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":"0","resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":null,"PeriodicalName":"Farmatsevtichnii chasopis","FirstCategoryId":"1085","ListUrlMain":"https://doi.org/10.11603/2312-0967.2023.2.14053","RegionNum":0,"RegionCategory":null,"ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":null,"EPubDate":"","PubModel":"","JCR":"","JCRName":"","Score":null,"Total":0}

引用次数: 0

Abstract

Мета роботи. Дослідження протизапальних властивостей діосміну з використанням методу оцінки механізму інгібування 15-ліпоксигенази з сої (15-sLOX). Матеріали і методи. Дослідження інгібування 15-sLOX діосміном проводили шляхом реєстрації утворення конʼюгату при 234 нм sз використанням спектрофотометричного методу. Як субстрат використовували лінолеву кислоту. Обробка експериментальних даних включала розрахунок стаціонарних швидкостей та кінетичних параметрів інгібування та проводилася згідно зі стандартними методиками, оцінку кінетики досліджуваного процесу проводили в програмі для аналізу та візуалізації даних SigmaPlоt 14.0. Результати й обговорення. Встановлено, що діосмін інгібує 15-ліпоксигеназу з IС50=244,75±19,91 мкМ. При дослідженні механізму інгібування діосміном 15-sLOX встановлено, що найпридатнішою за критерієм значення коефіцієнту кореляції (R2=0,97106) є модель Mixed (Partial), тобто змішаного (часткового) типу інгібування. Обраховані за обраною моделлю кінетичні константи для діосміну мають такі значення: Кі=66,14±18,34 мкМ; Кm=55,54±5,86 мкМ; Vmax=0,98±0,04 мкМ/с. Висновки. Встановлено, що діосмін є дозозалежним інгібітором 15-ліпоксигенази. Результати дають можливість розглядати вивчення in vitro інгібування 15-sLOX діосміном та речовинами подібної хімічної структури як ефективний спосіб досліджень протизапальних властивостей речовин на етапі доклінічних досліджень. Дані щодо механізму інгібування можуть бути використані при плануванні фармакологічних досліджень флавоноїдів та на первинних етапах фармацевтичної розробки нових лікарських засобів протизапальної дії.

查看原文本刊更多论文

地奥司明抑制 15-脂氧合酶的机制

研究目的采用评价 15-soy脂氧合酶（15-sLOX）抑制机制的方法，研究地奥司明的抗炎特性。材料和方法。使用分光光度法在 234 纳米波长处记录共轭物的形成，研究地奥司明对 15-sLOX 的抑制作用。亚油酸被用作底物。实验数据处理包括稳态速率和抑制动力学参数的计算，按照标准方法进行；使用 SigmaPlot 14.0 数据分析和可视化软件对研究过程的动力学进行评估。结果与讨论在研究地奥司明对 15-sLOX 的抑制机理时发现，根据相关系数（R2=0.97106）的标准，最合适的模型是混合（部分）模型，即混合（部分）抑制类型。根据所选模型计算出的地奥司明的动力学常数值如下：Ki=66.14±18.34 μM；Km=55.54±5.86 μM；Vmax=0.98±0.04 μM/s。结论研究发现，地奥司明是一种剂量依赖性的 15-脂氧合酶抑制剂。这些结果使我们有可能将薯蓣皂苷和具有类似化学结构的物质对 15-sLOX 抑制作用的体外研究视为在临床前研究阶段研究物质抗炎特性的一种有效方法。有关抑制机制的数据可用于规划黄酮类化合物的药理学研究，也可用于新抗炎药物开发的初期阶段。

本文章由计算机程序翻译，如有差异，请以英文原文为准。

求助全文

约1分钟内获得全文求助全文

来源期刊

Farmatsevtichnii chasopis

自引率

0.00%

发文量

审稿时长

12 weeks